近日，廈門大學(xué)與浙江大學(xué)的研究人員通過氫鍵導(dǎo)向的緊密離子對策略，實(shí)現(xiàn)系列基于手性磷酸直接活化碳碳三鍵的催化不對稱去芳構(gòu)化反應(yīng)，建立手性有機(jī)酸直接活化炔基新型反應(yīng)模式。

該反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了基于直接活化碳碳三鍵的手性Bronsted酸催化，具有優(yōu)秀的化學(xué)選擇性、區(qū)域選擇性和對映選擇性，以及很好的底物普適性，可兼容萘酚、苯酚和吡咯等各類芳環(huán)，從而實(shí)現(xiàn)系列含手性季碳中心螺環(huán)化合物的高原子經(jīng)濟(jì)性合成，為有機(jī)合成和藥物化學(xué)提供了廣闊的應(yīng)用前景。研究人員還通過密度泛函理論計(jì)算，明析了該類成環(huán)反應(yīng)的不對稱誘導(dǎo)模式。

該研究工作不僅為手性有機(jī)酸催化提供了新活化模式，也為藥物活性分子的高對映選擇性合成提供了新途徑和新方法。