黃辛

近日，由中國科學(xué)院上海藥物研究所李佳課題組和柳紅課題組聯(lián)合自主研發(fā)的1類口服降糖新藥LH-1801，獲得國家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗(yàn)通知書，同意開展臨床試驗(yàn)。

柳紅課題組針對(duì)SGLT2轉(zhuǎn)運(yùn)體糖識(shí)別位點(diǎn)的結(jié)合—解離動(dòng)力學(xué)特性，設(shè)計(jì)合成了一類結(jié)構(gòu)新穎的SGLT2小分子抑制劑，開展了系統(tǒng)的構(gòu)效關(guān)系研究;李佳課題組對(duì)該類抑制劑開展了系統(tǒng)的體內(nèi)外活性篩選和藥效學(xué)評(píng)價(jià)，采用自發(fā)性Ⅱ型糖尿病模型小鼠及STZ誘導(dǎo)Ⅰ型糖尿病模型小鼠等開展了7種動(dòng)物模型藥效學(xué)評(píng)價(jià)。

臨床前研究表明，LH-1801具有優(yōu)良的SGLT2抑制活性，可改善自發(fā)性Ⅱ型糖尿病模型小鼠及STZ誘導(dǎo)Ⅰ型糖尿病模型小鼠的高血糖癥，具有起效劑量低、降糖作用顯著的特點(diǎn)。

據(jù)介紹，LH-1801在大鼠和犬體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性和安全性，是一個(gè)安全、有效、質(zhì)量可控的抗糖尿病臨床候選藥物，具有良好的成藥前景。其臨床試驗(yàn)獲批為糖尿病患者提供了安全有效的潛在治療選擇。