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        薄荷化學(xué)成分 藥理作用與產(chǎn)品研發(fā)進(jìn)展△

        2020-08-21 06:33:00王兆豐丁自勉何江馬藝沔楊偉俊
        中國現(xiàn)代中藥 2020年6期

        王兆豐,丁自勉,何江,馬藝沔*,楊偉俊*

        1.新疆農(nóng)業(yè)大學(xué),新疆 烏魯木齊 830052; 2.中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院 北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院 藥用植物研究所,北京 100193; 3.新疆維吾爾自治區(qū)藥物研究所 新疆維吾爾藥重點實驗室,新疆 烏魯木齊 830004

        薄荷別名蘇薄荷、香薄荷等,為唇形科多年生草本植物,多野生于山野濕地河旁,廣布于北半球的溫帶地區(qū)。薄荷以地上干燥部分入藥,夏、秋兩季采收[1]。在我國多地均有栽培,以江蘇、安徽產(chǎn)者質(zhì)量優(yōu)[2]。薄荷藥用始載于《唐本草》,李時珍《本草綱目》記載薄荷“利咽喉、口齒諸病、治瘰疬、瘡疥、風(fēng)瘙癮疹”[3]?,F(xiàn)代醫(yī)學(xué)表明,從薄荷中提取的薄荷油具有祛痰、抗炎鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)、促進(jìn)透皮吸收等作用[4]。薄荷在民間有悠久的藥用和食用歷史,被國家衛(wèi)生部列于第一批藥食兩用名單,具有極大的開發(fā)潛力和價值。近年來。隨著經(jīng)濟(jì)的發(fā)展,生活水平的提高,人們越來越提倡健康的飲食和生活方式。本文對薄荷的化學(xué)成分、藥理作用、保健功效和產(chǎn)品研發(fā)進(jìn)展進(jìn)行綜述,為進(jìn)行薄荷相關(guān)研究與產(chǎn)品研發(fā)提供參考。

        1 化學(xué)成分

        薄荷的化學(xué)成分主要包括揮發(fā)性成分與非揮發(fā)性成分。揮發(fā)性成分主要包括薄荷油、薄荷醇等。非揮發(fā)性成分經(jīng)鑒定包括甾體類、黃酮類、三萜酸類、酚酸類等[5]。

        1.1 揮發(fā)性成分

        揮發(fā)性成分是薄荷化學(xué)成分中研究最早的一類成分,薄荷油是薄荷的主要揮發(fā)性成分,并且由于薄荷的生長環(huán)境、葉子鮮干及各產(chǎn)地采收時間的不同等因素,薄荷的揮發(fā)性成分、含量也有所不同[6],薄荷干莖葉揮發(fā)油質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1.3%~2%,而鮮葉中質(zhì)量分?jǐn)?shù)下降為0.8%~1%[7]。薄荷揮發(fā)油中主要成分為左旋薄荷醇(menthol)(1)和薄荷酮(menthone)(2)等。其中,menthol占薄荷揮發(fā)油的62%~87%,是薄荷注射液的主要成分,也是使薄荷散發(fā)甜潤微辛氣味的原因。Menthone是薄荷香精的主要成分。薄荷不同部位揮發(fā)油中的薄荷酮含量也有所不同[8]。除薄荷醇與薄荷酮外,薄荷揮發(fā)油中還鑒定有2-己烯(2-hexene)、1,2-薄荷烯(1,2-menthene)、薄荷烯酮(menthenone)、3-戊醇(3-pento1)、3-辛醇(3-octano1)、乙酸癸酯(decyl acetate)等成分[9]。

        1.2 非揮發(fā)性成分

        研究發(fā)現(xiàn),薄荷的非揮發(fā)性成分含有黃酮類、酚酸類、氨基酸及有機(jī)酸等[10]。黃酮成分中含量較高的包括橙皮苷(hesperidin)(3)與蒙花苷(linarin)(4)等[11]。其他成分還有異瑞福靈(isoraifolin)、β-胡蘿卜苷(β-paucosterol)、薄荷異黃酮苷(menthoside)等[12]。薄荷中含有豐富人體必需的氨基酸,如丙氨酸、谷氨酸等[13],并且薄荷的不同組織部位的氨基酸含量不同,葉的氨基酸含量偏高[14]。薄荷中的有機(jī)酸含量相對較少,主要有苯甲酸(benzoic acid)、反式桂皮酸(cinnamic acid)等[15]。She等[16]從薄荷中得到了具有氧化性的迷迭香酸(rosmarinicacid)、丹酚酸(salvianolic acid)、紫草酸(lithospermic acid)、紫草酸乙酯(ethyl shikonin)等酚酸類成分。薄荷中還含有復(fù)雜的人體必需的營養(yǎng)成分和微量元素,每100 g干薄荷中,含水分9.6 g、蛋白質(zhì)6.8 g、熱量870.7 kJ,還含有維生素B、C、胡蘿卜素及微量元素Fe、Ca、Zn、Mn、Cu、P等[17]。

        注:A.左旋-薄荷醇;B.薄荷酮;C.橙皮苷;D.蒙花苷。圖1 薄荷主要化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)式

        2 藥理作用

        薄荷作為一種藥食同源的植物,在我國民間早有應(yīng)用。薄荷藥理作用十分廣泛,多本古籍都有記載。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)也證明了薄荷具有抗炎鎮(zhèn)痛[18]、抗真菌[19]、抗腫瘤、抗氧化、抗輻射[20]等作用。

        2.1 抗炎鎮(zhèn)痛

        現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究證明,薄荷具有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用,臨床上用于治療慢性鼻炎、口腔炎、冠周炎、急性結(jié)膜炎等癥狀。車前子薄荷煎水洗眼液對急性結(jié)膜炎有特殊療效[21]。動物實驗中,薄荷制劑及其揮發(fā)油均表現(xiàn)出抗炎作用。薄荷油乳劑經(jīng)皮給藥對小鼠耳腫脹有明顯的保護(hù)作用。薄荷油高、中、低劑量較正常對照組腫脹度和腫脹率均有降低[22]。薄荷中的黃酮類成分具有明顯的抗炎作用,蒙花苷作為黃酮類主要成分[23],通過與酚酸類成分抗炎水平的對比,得出蒙花苷抗炎能力更強(qiáng),并且都是通過調(diào)節(jié)炎性細(xì)胞分泌因子和介質(zhì)的水平而發(fā)揮抗炎作用[24]。另外薄荷殘渣中含有較多的具有抗炎活性的果酸類物質(zhì)[25]。

        2.2 抗真菌

        薄荷中的薄荷醇是抗真菌的有效成分,尤其對核盤菌、匍莖根霉菌、毛霉菌有明顯的抑制作用[26]。此外,現(xiàn)代臨床研究發(fā)現(xiàn),薄荷油也可用于治療輕微的細(xì)菌或真菌性皮膚感染[27]。王微等[28]從薄荷屬中提取出的精油成分的相互協(xié)同作用對多種細(xì)菌均有抑制效果。體外實驗發(fā)現(xiàn),薄荷水煎劑對表皮枯草桿菌、肺炎鏈球菌、黃細(xì)球菌等均具有較強(qiáng)的抑菌作用[29]。

        2.3 抗腫瘤

        近年來研究表明,薄荷醇具有明顯的抗腫瘤活性,對人的膀胱癌細(xì)胞、人克隆結(jié)腸腺癌細(xì)胞生長、人前列腺癌細(xì)胞遷移、胃癌SGC-7901細(xì)胞增殖均有抑制作用[30-32];而在小鼠皮膚癌研究中,則通過抑制環(huán)氧化酶(COX)、降低調(diào)節(jié)酶的表達(dá)來發(fā)揮抗癌作用[33]。Faridi等[34]研究顯示,薄荷醇能誘導(dǎo)人結(jié)腸腺癌細(xì)胞 Caco-2的凋亡,促進(jìn)Caco-2 細(xì)胞內(nèi)微管蛋白聚合,引起細(xì)胞凋亡??煞乐骨傲邢侔⒔Y(jié)腸癌、膀胱癌等[35-36]。Zhu等[37]驗證了薄荷醇受體TRPM8的表達(dá)與腫瘤發(fā)生、轉(zhuǎn)移存在一定聯(lián)系。

        2.4 抗氧化

        研究表明,薄荷中的一些揮發(fā)性和非揮發(fā)性成分都具有很好的抗氧化作用,體外實驗表明,黃酮和多糖均可起到清除、還原1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基的作用[38]。侯學(xué)敏等[39]采用響應(yīng)面優(yōu)化超聲輔助工藝對薄荷中的黃酮類物質(zhì)進(jìn)行提取,得出薄荷總黃酮提取液對自由基具有清除作用。另外也有文獻(xiàn)報道,薄荷中的木犀草素具有較強(qiáng)的抗氧化能力[40]。

        2.5 抗輻射

        薄荷中的薄荷油能增加一氧化氮(NO)的釋放,增強(qiáng)體內(nèi)自由基清除活性[41],因此可應(yīng)用于長期坐在電腦前工作人員和宇航員的抗輻射。動物實驗中,Haksar[42]對經(jīng)過輻射而造成味覺厭惡的雄性大鼠使用綠薄荷油,起到了一定的改善作用。由此證明薄荷精油具有良好的抗輻射作用[43]。

        3 產(chǎn)品研發(fā)

        薄荷作為一種高效、經(jīng)濟(jì)、天然多功能藥用植物和營養(yǎng)價值豐富、保健作用多樣的野生植物,在日常生活中已被廣泛應(yīng)用于制藥、煙草工業(yè)、加固材料、食品、化妝品以及香料香精等多個領(lǐng)域。

        3.1 藥品

        薄荷具有非常廣泛的藥理活性。目前對薄荷的研究主要集中在揮發(fā)油、保護(hù)心血管和抗過敏等方面。在中醫(yī)處方中,往往成為有關(guān)祛痰、疏風(fēng)散熱和發(fā)汗解表的主藥。民間將薄荷和其他中藥溫水煎服,可用于治療失眠、鼻炎和感冒等疾病。復(fù)方薄荷油滴鼻液用于治療干燥性鼻炎和萎縮性鼻炎[44]。薄荷醇以非處方藥的形式在臨床應(yīng)用廣泛,如局部麻醉劑、抗過敏注射液、止咳藥劑、潤膚膏等。其中局部麻醉劑在臨床上的應(yīng)用既安全又有效[45],另外復(fù)方薄荷腦注射液因其藥效時間長、作用效果明顯、低毒性等特點已經(jīng)被作為新型局部麻醉藥品被深入推廣使用。膽舒膠囊具有較好的溶石和排石作用,對結(jié)石性膽囊炎療效尤佳,有效率達(dá)93.2%,也能明顯降低血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)的水平,具有改善肝功能的作用[46]。薄荷芳香藥有輻射防護(hù)作用,可減少癌癥患者化療時放射線帶來的不良反應(yīng)[47]。

        3.2 食品

        薄荷的幼嫩莖尖有特殊香味,可作蔬菜食用,也可用于制作調(diào)味劑。薄荷口香糖能清潔口腔,并起到清涼提神的功效。薄荷粥清新怡神,可以增進(jìn)食欲,幫助消化。以薄荷釀蜜,具有很強(qiáng)的香味,可以用來解酒。薄荷糕點也是多種多樣的,如薄荷糕、健胃八珍糕等[3]。薄荷經(jīng)深加工可制成薄荷茶,開水沖泡后色似綠茶,味道清新,可為失眠患者進(jìn)行輔助治療,效果顯著。飲用薄荷茶對人的長時記憶、工作記憶和警覺度都有顯著改善,另外薄荷茶對記憶力具有促進(jìn)和喚起功效[48]。隨著薄荷保健食品的相繼問世,薄荷的食品加工方向具有極大的開發(fā)潛力。

        3.3 化妝品

        薄荷中的多種成分都具有抗氧化作用,有效地防止色素堆積、皮膚衰老等情況的出現(xiàn),其抗炎作用可以使青春痘等皮膚問題得到改善[49],還可以加快細(xì)胞新陳代謝,有利于有害物質(zhì)及時排出體外。除了應(yīng)用于面部皮膚美容及膚用化妝品領(lǐng)域,薄荷中含有大量對人體有益的微量元素,能增加堿性磷酸酶的活性,激活絡(luò)氨酸酶,具有生發(fā)烏發(fā)的作用,可用于洗發(fā)香波、發(fā)膜、護(hù)發(fā)素及彈力素等發(fā)用化妝品中[50]。

        3.4 其他

        除藥品、食品和化妝品外,薄荷在其他一些領(lǐng)域也有應(yīng)用。薄荷屬的植物多具有特殊的香氣,與農(nóng)作物套種,可以起到趨避害蟲的作用[51]。一些薄荷品種可以用于園藝,其芳香氣味不僅能夠緩解人們壓力,還能夠驅(qū)除蚊蟲。薄荷粉還可以作為飼料添加劑,價格低、效果好[52]。還發(fā)現(xiàn)通過對薄荷醇進(jìn)行酯化反應(yīng)、分子設(shè)計,能夠合成一類新的文物臨時加固材料[53]。

        3.5 常見的薄荷產(chǎn)品

        薄荷與其他植物相比,適應(yīng)性強(qiáng)、易于養(yǎng)殖、品種多樣,薄荷的用途又十分廣泛,可見薄荷真是一種“接地氣”的藥用植物。近年來,市面上一些常見的添加有薄荷或薄荷提取物的產(chǎn)品見表1。

        表1 一些常見的薄荷產(chǎn)品

        4 問題與展望

        薄荷具有巨大的應(yīng)用潛力,但在實際應(yīng)用中還存在一定的問題。作為藥品,薄荷具有廣泛的藥理活性,但部分活性成分和作用機(jī)理尚不明確。薄荷的抗癌作用一直受到研究人員的極大關(guān)注。研究結(jié)果表明,薄荷油能夠阻止癌變處血管生長,“餓死”癌細(xì)胞。薄荷油抗癌的主要作用機(jī)制是誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[30]。但目前,研究一直多停留在細(xì)胞水平,抗癌的評價手段較少。如何把薄荷抗癌功效快速有效地應(yīng)用到臨床試驗,將會是薄荷藥用研究接下來的一項重要任務(wù)。另外,中醫(yī)認(rèn)為,薄荷性涼,孕婦與哺乳期婦女不宜過多服用,脾胃虛寒者不宜長期服用。薄荷具有提神醒腦功能,晚上不宜過多服用。在薄荷藥用過程中,如何增加其藥用功效,并減少其不良反應(yīng),也是薄荷藥用研究的重要任務(wù)。

        薄荷的食用價值具有極大的開發(fā)潛力,不僅可以制成保健品,還可以作為調(diào)味劑、藥茶等。但薄荷的食品種類太過單調(diào),保健功效見效慢,需長期服用。另外,薄荷在保健品方面的用量目前并沒有明確規(guī)定,考慮到已經(jīng)報道過的過量攝入可能引起的毒副作用,希望繼續(xù)研究薄荷在保健品中的安全用量。藥茶的保健功效己家喻戶曉,薄荷藥茶在中國處在起步階段,所占市場份額很小,但發(fā)展空間巨大。如何搭配其他中藥來達(dá)到藥效最大化會成為研究的熱點。

        隨著生活水平的提高,越來越多的人追求健康的護(hù)膚用品,添加藥用植物天然原料的護(hù)膚品則成為了首選。以薄荷成分為主要原料的花露水、護(hù)發(fā)素、潤唇膏和牙膏等已經(jīng)出現(xiàn)在市場。薄荷添加到化妝品具有清熱解毒的作用,但添加劑量與安全性還有待于進(jìn)一步評價。

        在薄荷的種植過程中,其極易富集土壤中的鉛、鋅和銅等多種重金屬,因此在選擇薄荷的產(chǎn)地來源時,要確保產(chǎn)地沒有受到重金屬的污染,另外農(nóng)藥殘留也是值得注意的。薄荷和農(nóng)作物套種可以很大程度地驅(qū)除害蟲,但農(nóng)民大多以農(nóng)作物為主要收成,如何對種植后的薄荷進(jìn)行綜合利用是個值得考慮的問題。在薄荷的園藝應(yīng)用中,薄荷盆栽可以清心怡神,但不能放在臥室,會影響睡眠。作為飼料添加劑,添加薄荷粉的飼料能夠快速使牲畜增加質(zhì)量,但安全性實驗還有待進(jìn)一步深入研究。以薄荷醇進(jìn)行酯化反應(yīng)可以很好地修復(fù)文物,但目前國內(nèi)使用的薄荷醇加固材料熔點低、揮發(fā)較快,對文物加固強(qiáng)度不足。

        薄荷在全國各地都有分布,應(yīng)用廣泛。隨著人們生活水平的不斷提高,“健康中國”上升為國家戰(zhàn)略,國人對大健康產(chǎn)品具有越來越多的需求。薄荷作為我國一種常用中藥,具有價廉、效顯、不良反應(yīng)少的特點。隨著薄荷的化學(xué)成分、藥理作用及生物學(xué)研究的進(jìn)一步深入,薄荷產(chǎn)品一定會越來越豐富,越來越多地走入人們的“健康生活”當(dāng)中。

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