佚名

制藥行業(yè)屬朝陽產(chǎn)業(yè)，但中國現(xiàn)狀明顯落后于國際先進水平，特別是高端制劑的產(chǎn)業(yè)化，原因是其所用載體材料制備工藝復雜，質(zhì)量難于控制，產(chǎn)業(yè)化程度低，嚴重制約了中國高端制劑的發(fā)展。值得關(guān)注的是，納米脂質(zhì)體藥物在國際上已經(jīng)有13種上市，是公認的較成熟的納米藥物制劑，其優(yōu)勢是根據(jù)藥物結(jié)構(gòu)的不同可選擇不同的脂質(zhì)納米材料組合，通過自組裝，構(gòu)建不同尺寸和功能的納米脂質(zhì)體藥物，實現(xiàn)抗腫瘤、抗病毒等藥物的靶向性或低毒性，但其關(guān)鍵的脂質(zhì)納米材料在中國一直依靠進口，為解決制約中國納米脂質(zhì)體藥物發(fā)展的瓶頸問題，項目組從2006年起，在國家973項目、863項目、蘇州市納米專項的支持下，經(jīng)過12年的努力，實現(xiàn)了如下主要創(chuàng)新成果：

（1）解決了脂質(zhì)納米材料的合成、純化和質(zhì)量控制的難題。脂質(zhì)納米材料因其化學結(jié)構(gòu)獨特的兩親性、柔軟性，導致制備工藝復雜，雜質(zhì)不易去除，中間體難于純化，因而，很難公斤級以上規(guī)模制備獲得符合藥用純度級別的產(chǎn)品，國外企業(yè)建立了較高的技術(shù)壁壘。項目對脂質(zhì)納米材料的合成及分離純化開展技術(shù)攻關(guān)，采用具有自主知識產(chǎn)權(quán)的工藝合成路線，通過自制的分離填料和純化技術(shù)，成功實現(xiàn)了12種脂質(zhì)納米材料合成工藝的技術(shù)突破，獲得高純度的產(chǎn)品，質(zhì)量與進口品相當。

（2）實現(xiàn)了脂質(zhì)納米材料精準組裝和腫瘤靶向的理論創(chuàng)新。在脂質(zhì)納米材料制備技術(shù)突破的基礎(chǔ)上，采用自制的脂質(zhì)納米材料，以水為分散介質(zhì)，開展了液—液分散的載藥微乳液體系和氣—液分散的載藥脂質(zhì)氣泡體系等創(chuàng)新性工作，自主研發(fā)了特殊高溫微乳液的相圖檢測裝置，摸索了一套氣液界面脂質(zhì)自組裝技術(shù)，用于制備難溶性藥物的脂質(zhì)納米制劑。

（3）突破了脂質(zhì)納米材料與脂質(zhì)納米粒的產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)，實現(xiàn)了在藥物及健康產(chǎn)業(yè)中的應(yīng)用。項目成功實現(xiàn)了12種脂質(zhì)納米材料批量50公斤級以上規(guī)模穩(wěn)定生產(chǎn)，制定了用戶認可的質(zhì)量標準，建立了完善的質(zhì)量控制和生產(chǎn)管理體系。確立了功能脂質(zhì)納米粒規(guī)模制備生產(chǎn)線和工藝流程，成功建成了中國第一條功能脂質(zhì)納米粒規(guī)模制備生產(chǎn)線，實現(xiàn)了在健康領(lǐng)域的產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用。