佚名

制藥行業(yè)屬朝陽產(chǎn)業(yè)，但中國現(xiàn)狀明顯落后于國際先進水平，特別是高端制劑的產(chǎn)業(yè)化，原因是其所用載體材料制備工藝復雜，質量難于控制，產(chǎn)業(yè)化程度低，嚴重制約了中國高端制劑的發(fā)展。值得關注的是，納米脂質體藥物在國際上已經(jīng)有13種上市，是公認的較成熟的納米藥物制劑，其優(yōu)勢是根據(jù)藥物結構的不同可選擇不同的脂質納米材料組合，通過自組裝，構建不同尺寸和功能的納米脂質體藥物，實現(xiàn)抗腫瘤、抗病毒等藥物的靶向性或低毒性，但其關鍵的脂質納米材料在中國一直依靠進口，為解決制約中國納米脂質體藥物發(fā)展的瓶頸問題，項目組從2006年起，在國家973項目、863項目、蘇州市納米專項的支持下，經(jīng)過12年的努力，實現(xiàn)了如下主要創(chuàng)新成果：

（1）解決了脂質納米材料的合成、純化和質量控制的難題。脂質納米材料因其化學結構獨特的兩親性、柔軟性，導致制備工藝復雜，雜質不易去除，中間體難于純化，因而，很難公斤級以上規(guī)模制備獲得符合藥用純度級別的產(chǎn)品，國外企業(yè)建立了較高的技術壁壘。項目對脂質納米材料的合成及分離純化開展技術攻關，采用具有自主知識產(chǎn)權的工藝合成路線，通過自制的分離填料和純化技術，成功實現(xiàn)了12種脂質納米材料合成工藝的技術突破，獲得高純度的產(chǎn)品，質量與進口品相當。

（2）實現(xiàn)了脂質納米材料精準組裝和腫瘤靶向的理論創(chuàng)新。在脂質納米材料制備技術突破的基礎上，采用自制的脂質納米材料，以水為分散介質，開展了液—液分散的載藥微乳液體系和氣—液分散的載藥脂質氣泡體系等創(chuàng)新性工作，自主研發(fā)了特殊高溫微乳液的相圖檢測裝置，摸索了一套氣液界面脂質自組裝技術，用于制備難溶性藥物的脂質納米制劑。

（3）突破了脂質納米材料與脂質納米粒的產(chǎn)業(yè)化關鍵技術，實現(xiàn)了在藥物及健康產(chǎn)業(yè)中的應用。項目成功實現(xiàn)了12種脂質納米材料批量50公斤級以上規(guī)模穩(wěn)定生產(chǎn)，制定了用戶認可的質量標準，建立了完善的質量控制和生產(chǎn)管理體系。確立了功能脂質納米粒規(guī)模制備生產(chǎn)線和工藝流程，成功建成了中國第一條功能脂質納米粒規(guī)模制備生產(chǎn)線，實現(xiàn)了在健康領域的產(chǎn)業(yè)化應用。