徐 亮，毛 波，李彥雄

（中山奕安泰醫(yī)藥科技有限公司，廣東中山 528437）

有機(jī)合成在創(chuàng)新藥物研發(fā)中的應(yīng)用研究

徐 亮，毛 波，李彥雄

（中山奕安泰醫(yī)藥科技有限公司，廣東中山 528437）

對于醫(yī)療衛(wèi)生事業(yè)的發(fā)展來說，現(xiàn)有藥物是維持已有醫(yī)療水平的一個重要保障。而隨著社會的進(jìn)步，一些新型疾病與疑難雜癥的出現(xiàn)，在很大程度上推動了創(chuàng)新藥物的研發(fā)工作。并且，為了能夠更好地提高人們對于藥物療效的認(rèn)可度，制藥企業(yè)就必須要進(jìn)行新藥的研發(fā)工作，而就針對于現(xiàn)代藥物研發(fā)而言，有機(jī)合成是一種非常重要的藥物來源，并得到了廣泛的運(yùn)用。因此，通過對有機(jī)合成藥物研究現(xiàn)狀的分析，進(jìn)行有機(jī)合成在創(chuàng)新藥物研發(fā)中的應(yīng)用分析，以供參考。

有機(jī)合成；創(chuàng)新藥物；應(yīng)用

1 有機(jī)合成藥物研究現(xiàn)狀

有機(jī)合成指的就是通過加熱、加壓以及催化劑等形式，使一些簡單的化合物轉(zhuǎn)換成復(fù)雜的有機(jī)物的過程。在這當(dāng)中，也包含了對復(fù)雜原料的分解過程。在有機(jī)物的結(jié)構(gòu)組成中，其所含有的碳原子具有較強(qiáng)的結(jié)合能力，并且能夠有效地結(jié)合成碳環(huán)或者是碳鏈，也正因如此，使得有機(jī)物不僅有著復(fù)雜的性質(zhì)特征，同時，其結(jié)構(gòu)組成相對來說也更加復(fù)雜。而就針對于現(xiàn)代人的社會生活來說，藥物不僅是預(yù)防疾病的一種基本手段，同時，也是進(jìn)行機(jī)體生理功能調(diào)節(jié)的重要方法。在有機(jī)合成技術(shù)的不斷發(fā)展過程中，其在創(chuàng)新藥物中，也有了更加廣泛的運(yùn)用，并呈現(xiàn)出以下兩個主要的發(fā)展趨勢：第一，通過運(yùn)用組合化學(xué)方式，來進(jìn)行新藥的研發(fā)。在實(shí)際的藥物研發(fā)過程中，相關(guān)技術(shù)人員能夠通過各種化合物的組合反應(yīng)，使之形成大量的分子化合物，并在此基礎(chǔ)上，運(yùn)用高通量篩選的方式，將其中有活性的化合物找出來，對其分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行相關(guān)的測定之后，再對其進(jìn)行批量合成，然后進(jìn)行藥理活性的評價工作。通過運(yùn)用這種方法，能夠有效地轉(zhuǎn)變傳統(tǒng)藥物先導(dǎo)結(jié)構(gòu)的提取形式，并在很大程度上促進(jìn)了分子合成數(shù)量的提升，使得合成藥物能夠更加方便快捷的生產(chǎn)出來。第二，通過運(yùn)用有機(jī)合成技術(shù)，已經(jīng)確認(rèn)化學(xué)機(jī)構(gòu)的化合物從微生物或者是動植物中提取出來，然后再通過運(yùn)用納米技術(shù)、聲化學(xué)合成等技術(shù)，進(jìn)行藥物合成技術(shù)的改造與優(yōu)化等。

2 有機(jī)合成在創(chuàng)新藥物研發(fā)中的應(yīng)用

2.1 老藥的優(yōu)化改造

無論是哪一種新型藥物的研發(fā)，都需要有相應(yīng)的理論與技術(shù)背景來提供支撐。一般來說，在研發(fā)出一種新藥之后，相關(guān)的工作人員，都會深入挖掘其化學(xué)結(jié)構(gòu)，然后再通過運(yùn)用新型的合成技術(shù)與組合手段，促進(jìn)藥物效果的提升。比如說，在前列腺疾病的治療中，尼魯米特就是一種運(yùn)用較早的合成藥物。在后來的藥物研發(fā)過程中，相關(guān)技術(shù)人員將尼魯米特當(dāng)中的硝基進(jìn)行了合理的替換，使之改變成了腈基之后，便出現(xiàn)了一種新型藥物-比卡魯胺。而就針對于目前的實(shí)際情況來看，恩雜魯胺作為一種新型的前列腺癌治療藥物，就是通過對尼魯米特與比卡魯胺的結(jié)構(gòu)改造，進(jìn)行了藥物的合成之后研發(fā)出來的。因此，通過運(yùn)用有機(jī)化合技術(shù)，能夠進(jìn)行老藥的優(yōu)化改造，提高藥物的疾病治療效果。

2.2 抗病毒類藥物研發(fā)

現(xiàn)階段，能夠造成人類疾病的病毒非常多，無論是大型的“非典”病毒，還是小型的流感病毒，都會影響人們的身體健康。在傳統(tǒng)的抗病毒藥物研發(fā)過程中，有機(jī)合成技術(shù)所針對的，主要是病毒當(dāng)中的酶類物質(zhì)，并且，其往往都是直接作用于病毒本身。然而，現(xiàn)階段隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，有機(jī)合成技術(shù)所針對的，更多的是對病毒復(fù)制的遏制，有效地避免病毒的侵襲。

2.3 降糖類新藥的研發(fā)

在糖尿病的治療過程中，降糖藥物起著舉足輕重的影響。而隨著有機(jī)合成技術(shù)的發(fā)展，近年來，在降糖類藥物的研發(fā)過程中，有機(jī)合成技術(shù)能夠?qū)鹘y(tǒng)抑制劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)打破，并對其進(jìn)行創(chuàng)新。比如，作為一種新型口服降糖類藥物，二肽基肽酶4抑制劑能夠通過提高內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1，來有效地強(qiáng)化細(xì)胞的功能性，并在此基礎(chǔ)上，通過對胰島素敏感性的適當(dāng)調(diào)節(jié)，來有效地避免血糖過低問題，從而從根本上實(shí)現(xiàn)安全降糖。

2.4 抗癌藥物的研發(fā)

就針對于目前的實(shí)際情況來看，癌癥仍然是一種嚴(yán)重威脅人類健康的疾病，并且，長期以來，人們一直在進(jìn)行著對癌癥的研究工作。而通過運(yùn)用有機(jī)合成技術(shù)，能夠?qū)Π┘?xì)胞的擴(kuò)散，進(jìn)行選擇性地靶向抑制，并因此而促進(jìn)了抗癌藥物的研發(fā)工作。比如，在抑制腫瘤細(xì)胞生長的藥物中，舒尼替尼就是一種代表性的有機(jī)合成藥物。其自身所具有的特殊化學(xué)結(jié)構(gòu)，不斷能夠有效阻斷腫瘤生長的營養(yǎng)物質(zhì)供應(yīng)，同時，其也能夠進(jìn)一步控制腫瘤細(xì)胞的活性，從而有效的緩解病癥。

2.5 抗菌類藥物的研發(fā)

從本質(zhì)上來說，通過使用合成抗菌類藥物，可以有效地解決病原性微生物，并進(jìn)行一些細(xì)菌感染類疾病的治療。如利奈唑胺的作用機(jī)制就是通過與細(xì)菌亞基上核糖體的結(jié)合，來形成一種復(fù)合物，這樣一來，就能夠從根本上抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。通過運(yùn)用這種新型合成藥物，能夠?qū)η嗝顾孛舾?、耐藥葡萄球菌等，起到非常好的抗菌效果?/p>

3 結(jié)語

綜上所述，在社會的不斷發(fā)展過程中，為了能夠更好地提高我國的醫(yī)療衛(wèi)生水平，就要求制藥企業(yè)加強(qiáng)對有機(jī)合成技術(shù)的運(yùn)用，運(yùn)用綠色反應(yīng)、高效率反應(yīng)等反應(yīng)模式，并輔之以自動化的手段，進(jìn)行制藥材料的純化處理。不僅能為人們研發(fā)出更多有效的合成藥物，同時也能為我國的醫(yī)療事業(yè)事業(yè)提供保障，促進(jìn)國家醫(yī)療水平的提升。

[1] 張霽，聶飚，張英俊.有機(jī)合成在創(chuàng)新藥物研發(fā)中的應(yīng)用與進(jìn)展[J].有機(jī)化學(xué)，2015，（2）：337-361.

A p p l i c a t i o n o f O r g a n i c s y n t h e s i s i n I n n o v a t i v e D r u g R e s e a r c h a n d D e v e l o p me n t

Xu Liang，Mao Bo，Li Yan-xiong

for the development of medical and health services，the existing drugs are an important guarantee to maintain the level of medical care.With the progress of society，some new diseases and Difficult miscellaneous diseases，to a great extent，has promoted the innovation of drug development work.And，in order to recognition can better people for drug eff i cacy，the pharmaceutical enterprises must carry on the new drug research and development work，and for modern drug development，organic synthesis is a very important source of drugs，and has been widely used.In the following，we will analyze the application of organic synthesis in the research and development of innovative drugs through the analysis of the status of organic synthesis drugs for reference.

organic synthesis；innovative drugs；application

O621.3；TQ460.1

A

1003-6490（2017）08-0195-02

2017-06-03

徐亮（1982—），男，江西貴溪人，工程師，主要研究方向為有機(jī)合成、藥物合成。