何秀玲，張一賓

（上海市農(nóng)藥研究所，上海 200032）

近年來正在研發(fā)的殺蟲劑

何秀玲，張一賓

（上海市農(nóng)藥研究所，上海 200032）

簡要介紹了afidopyropen、broflanilide、環(huán)溴蟲酰胺等13個近年來正在研發(fā)的殺蟲劑。

afidopyropen；broflanilide；環(huán)溴蟲酰胺；殺蟲劑

殺蟲劑是農(nóng)藥的重要組成，在三大類農(nóng)藥中位列次席。2014年全球殺蟲劑市場達161.67億美元，較2013年增加了12.60億美元，增加了1％［1］。

表1 2013年全球銷售額列前15位的殺蟲劑品種及類別

在目前大量應(yīng)用的殺蟲劑品種中，仍有一些殺蟲劑存在毒性、害蟲抗藥性或?qū)Νh(huán)境有不良影響等問題。為此，人們通過不斷開發(fā)具有不同結(jié)構(gòu)或作用機制的新殺蟲劑品種和類別予以替代。表1即為2013年全球銷售額列前15位的殺蟲劑品種［1］。這些品種是全球殺蟲劑市場的主力軍。

由表1可見，在此15個品種中，傳統(tǒng)的有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類就達7個，再加上對蜜蜂或水生生物有不良影響的新煙堿類及對水生生物有風(fēng)險的氟蟲腈則共11個，占80％以上。故而開發(fā)環(huán)保型的殺蟲劑類別或品種已十分迫切，雙酰胺類則為成功的典型。以下13個化合物即為近年開發(fā)的具有殺蟲活性的化學(xué)物質(zhì)。

1 Afidopyropen

Afidopyropen代號ME 5343、BAS 440 I，是日本明治制藥公司與日本北里研究所共同開發(fā)的一種具有新穎結(jié)構(gòu)和作用機制的新化學(xué)類別——pyropenes類殺蟲劑，2010年授權(quán)巴斯夫公司進行產(chǎn)業(yè)化開發(fā)和推廣。2016年4月巴斯夫以商品名Inscalis?提交登記申請，預(yù)計2019年上市。該藥劑可用于大田作物、果樹、蔬菜、中耕作物、葡萄園/果園防治蚜蟲、飛虱、介殼蟲、葉蟬等吮吸性害蟲，不僅可用于葉面處理，還可用于種子處理和土壤處理［2］。

2 Broflanilide

Broflanilide為日本三井化學(xué)開發(fā)的具雙酰胺結(jié)構(gòu)的殺蟲劑［3］，代號MCI-8007，主要用于果樹和蔬菜、大豆、棉花、玉米、水稻及非作物用，用于防治鱗翅目、鞘翅目、白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲。該劑對斜紋夜蛾（Spodoptera litura）具有較高的殺幼蟲活性。

研究認為，broflanilide代謝產(chǎn)生脫甲基-broflanilide，對狄氏劑（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受體拮抗劑具有非競爭性抗性。而脫甲基-broflanilide的作用位點與氟蟲腈等非競爭性拮抗劑不同，位于果蠅 RDL GABA受體 M3區(qū)的 G336附近。盡管脫甲基-broflanilide與大環(huán)內(nèi)脂類的作用位點有所重疊，但兩者的作用機制不同。該劑可有效防治抗環(huán)戊二烯類殺蟲劑和氟蟲腈的害蟲［4］。

3 環(huán)溴蟲酰胺（Cyclaniliprole）

環(huán)溴蟲酰胺為日本石原產(chǎn)業(yè)公司開發(fā)的具雙酰胺結(jié)構(gòu)的殺蟲劑，代號 IKI-3106。該劑的作用機制不同于其他雙酰胺類殺蟲劑，并非完全為魚尼汀受體作用劑［5］。環(huán)溴蟲酰胺被推薦用于果樹、蔬菜、馬鈴薯、茶樹、大豆、棉花等眾多作物，防治鱗翅目、鞘翅目、纓翅目、雙翅目、同翅目害蟲。

4 Dicloromezotiaz

Dicloromezotiaz代號DPX-RDS63，為杜邦公司開發(fā)的兩性離子殺蟲劑。從嚴格意義上講，其也含有雙酰胺結(jié)構(gòu)，對該劑的作用機制尚在研究中。該劑可用于水稻、果樹、蔬菜防治咀嚼式口器害蟲。

5 Flometoquin

Flometoquin代號 ANM-138，是日本明治制藥公司和日本化藥公司（Nippon Kayaku）開發(fā)的殺蟲殺螨劑。該劑可用于果樹、蔬菜、谷物及觀賞植物等，防治螨類、薊馬、粉虱等小型刺吸式口器害蟲和鱗翅目害蟲［6］。該劑的作用機制還不明確。

6 Fluazaindolizine

咪唑并吡啶類化合物fluazaindolizine由杜邦公司開發(fā)，代號DPX-Q8U80，推薦作為用于果樹、蔬菜等作物的殺線蟲劑。

7 Fluhexafon

Fluhexafon是日本住友化學(xué)公司開發(fā)的新穎結(jié)構(gòu)氰基硫醚類殺蟲劑，代號S-1871，用于防治褐飛虱、棉蚜等。該劑作用機制不明。

8 Fluxametamide

Fluxametamide為日本日產(chǎn)化學(xué)公司開發(fā)的異噁唑類殺蟲劑，代號NC-515。主要用于蔬菜、果樹、棉花、大豆、茶樹等作物防治鱗翅目害蟲、薊馬、粉虱、潛葉蠅、甲蟲等害蟲和螨類。

9 Pyflubumide

Pyflubumide是繼第一個雙酰胺類殺蟲劑氟蟲雙酰胺之后，日本農(nóng)藥公司開發(fā)的又一個雙酰胺類殺蟲劑，代號為NNI-0711，主要用于果樹、蔬菜、茶樹防治螨類［5］。

10 氟氰蟲酰胺（tetraniliprole）

氟氰蟲酰胺為拜耳公司開發(fā)的雙酰胺類殺蟲劑，代號BCS-CL73507，主要用于果樹、蔬菜、水稻、馬鈴薯等眾多作物，防治鱗翅目、鞘翅目、雙翅目害蟲等。該劑作用位點為魚尼汀受體變構(gòu)體。

11 Tioxazafen

孟山都公司開發(fā)的噻吩兼異噁唑類殺線蟲劑，主要用于玉米、大豆、棉花，為種子處理劑，防治各種線蟲。

12 Triflumezopyrim

杜邦公司開發(fā)的嘧啶類殺蟲劑，代號DPX-RAB55，主要用于水稻防治稻飛虱、葉蟬，此外對蚜蟲和蜚蠊也有一定防治作用。

其他正在研發(fā)中的殺蟲劑還有日本農(nóng)藥公司開發(fā)的苯基吡唑類殺蟲劑pyriprole（代號V3086）等。

以上 13個化合物包括生物源物質(zhì)，也有噻唑類、異噁唑類、噻吩類、嘧啶類、吡唑類等各種結(jié)構(gòu)，特別是雙酰胺類則有4個化合物之多。雙酰胺類已成為當(dāng)今全球殺蟲劑開發(fā)的熱點。

13 結(jié) 語

除了殺蟲劑自身的問題，害蟲的抗藥性是殺蟲劑應(yīng)用中必須面對的挑戰(zhàn)。由于濫用或不規(guī)范使用，導(dǎo)致害蟲對藥劑的抗性問題頻發(fā)，并越來越嚴重。對此，除了加強教育，規(guī)范、合理、科學(xué)使用外，開發(fā)新穎殺蟲劑也是解決或延緩抗性問題的重要手段。除上述介紹的13個具有殺蟲活性的新穎化合物外，人們還開發(fā)了其他具有殺蟲活性的新化合物。圖1即為2010年以來報道的其他殺蟲化合物［3］。

毫無疑問，在這些化合物中，有可能產(chǎn)生新穎的殺蟲劑品種，新的殺蟲劑必將源源而生。并且，人們對殺蟲劑的開發(fā)還會繼續(xù)。

圖1 2010年以來報道的其他殺蟲化合物

現(xiàn)今一批在 21世紀誕生上市的殺蟲劑逐步成為全球殺蟲劑市場的主體，特別是具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)或作用機制的新殺蟲劑越來越受到人們的歡迎，它們的市場增長很快。表2即為全球近5年銷售額增長率排前15位的殺蟲劑品種［7］。

表2 近5年年均銷售額增長率排前15位的殺蟲劑品種

然而，迄今仍有一批存在毒性、害蟲抗藥性及環(huán)境問題等隱患的殺蟲劑，如喹硫磷、乙酰甲胺磷、Zeta-氯氰菊酯、滅多威仍有相當(dāng)?shù)氖袌?，且增長率較高（表2）。這正說明市場的需要，因此，努力開發(fā)安全環(huán)保型新穎殺蟲劑以盡快取代這些殺蟲劑品種，也是社會發(fā)展為農(nóng)藥工作者所提出的課題。

［1］PHILLPS MCDOUGALL. Phillps McDougall—agriservice， product section—2013 market［M］. UK: Phillps McDougall， 2014.

［2］CHERYL A. LEICHTER， NATHAN THOMPSON， BRUCE R. JOHNSON， et al. The high potency of ME-5343 to aphids is due to a unique mechanism of action［J］. Pesticide Biochemistry and Physiology，2013， 107（2）: 169-176.

［3］張一賓. 2010 年以來介紹的農(nóng)藥活性化合物及合成［J］. 世界農(nóng)藥，2015， 37（3）: 1-7.

［4］NAKAO T； BANBA S. Broflanilide: a meta-diamide insecticide with a novel mode of action［J］. Bioorg Med Chem.， 2016； 24（3）:372-377.

［5］楊吉春， 王秀麗， 楊帆. 2013年公開的新農(nóng)藥品種［J］. 農(nóng)藥， 2014，50（2）: 123-125.

［6］張一賓. 一批新化學(xué)農(nóng)藥及其合成方法概述（下）［J］. 世界農(nóng)藥， 2013，35（6）: 13-19.

［7］PHILLPS MCDOUGALL. Phillps McDougall—agriservice， product section—2014 market［M］. UK: Phillps McDougall， 2015.

A Review of Insecticides Which Are Being Developed in Recent Years

HE Xiu-ling， ZHANG Yi-bin
（Shanghai Pesticide Research Institute， Shanghai 200032， China）

This article briefly introduced 13 insecticides such as afidopyropen， broflanilide， cyclaniliprole， which are being developed in recent years.

afidopyropen； broflanilide； cyclaniliprole； insecticide

10.16201/j.cnki.cn31-1827/tq.2016.03.05

TQ450

A

1009-6485（2016）03-0022-03

何秀玲，女，工程師，E-mail: sjnywp@163.com。

2016-06-06。