朱云輝　（廣東省博羅縣柏塘畜牧獸醫(yī)站　516148）

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穿心蓮的藥理性質(zhì)以及其發(fā)展研究

朱云輝（廣東省博羅縣柏塘畜牧獸醫(yī)站516148）

穿心蓮具有抗炎、抗癌、抗心血管疾病、抗病毒、抗菌等作用。本文綜述了近年來穿心蓮的藥理作用研究情況，表明穿心蓮具有抗炎、抗癌、抗心血管疾病、抗病毒、提高機體免疫力、抗生育方面藥理作用，穿心蓮的其他功能作用還值得進一步研究開發(fā)，研發(fā)出一種飼料添加劑，達到未病先防，健康養(yǎng)殖，中西結(jié)合，減少抗生素的使用，逐步替代抗生素。

穿心蓮(學名：Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees)，又名春蓮秋柳，一見喜，欖核蓮、苦膽草、金香草、金耳鉤、印度草，苦草等。一年生草本植物，長4~8cm，寬1~2.5cm。藥用植物，有清熱解毒、消炎、消腫止痛作用。穿心蓮生于濕熱的平原、丘陵地區(qū)。主產(chǎn)廣東、福建。現(xiàn)長江南北暖地區(qū)均引種栽培，熱帶、亞熱帶部分地區(qū)有野生。穿心蓮喜溫暖濕潤氣候，怕干旱，如果長時間干旱不澆水，則生長緩慢，葉子狹小，早開花，影響產(chǎn)量。

1　中藥屬性

穿心蓮味苦，性寒。歸心、肺、大腸、膀胱經(jīng)。在功效上具有清熱解毒，涼血，消腫，燥濕等作用。穿心蓮主治感冒發(fā)熱，咽喉腫痛，口舌生瘡，頓咳勞嗽，泄瀉痢疾，熱淋澀痛，癰腫瘡瘍，毒蛇咬傷。

2　化學成分

穿心蓮的主要成分含有二萜內(nèi)酯類化合物、黃酮類化合物、甾醇皂苷、糖類、生物堿等。從穿心蓮葉中分離得到8-甲基新穿心蓮內(nèi)酯苷元(8-methy landrograpanin，I)、3-脫氫脫氧穿心蓮內(nèi)酯(3-dehy-drodeo x yandrographolide, II)、新穿心蓮內(nèi)酯苷元(andrograpanin, III)、8(17), 13-ent-labdadien-15-16-lactone-19-oic acid(IV)、谷甾醇(V)[1]。穿心蓮內(nèi)酯(andrographolide，AG)是從穿心蓮的全草或葉中提取的二萜內(nèi)酯類化合物，是穿心蓮的有效成分之一，AG 及其衍生物具有抗炎、抗感染、抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)等廣泛的藥理作用，尤其是抗細菌、抗真菌、抗病毒、抗原蟲等抗感染作用更顯突出[2]。

3　藥代動力學特性及毒性反應

穿心蓮內(nèi)酯口服易于吸收，應用RP-HPLC法對穿心蓮內(nèi)酯在大鼠體內(nèi)血藥濃度測定表明，藥物從胃腸道吸收快，達峰快，消除半衰期長，生物利用度高。脫水穿心蓮內(nèi)酯在大鼠體內(nèi)分布迅速且消除較慢。穿心蓮內(nèi)酯在體內(nèi)毒性很小[3]。戈揚等實驗，腹腔注射穿心蓮內(nèi)酯亞硫酸氫鈉連續(xù)4周，結(jié)果表明250mg?(kg?d)-1為安全劑量[4]。

4　藥理作用

4.1對心血管系統(tǒng)的影響

4.1.1抗心肌缺血-再灌注損傷(IRI)穿心蓮的黃酮類成分API0134(1mg/kg i.v.)能改善IRI犬心肌的功能，縮小梗死范圍，降低心肌損傷程度，減少再灌注性心律失常的發(fā)生[5]。

4.1.2降低血壓穿心蓮注射液(4mg/kg i.v.)均可使麻醉大鼠與狗的血壓發(fā)生快速而持久的下降，其降壓作用具有快速耐受性，對腎上腺素引起的升壓作用沒有影響，推測其無α-受體阻斷作用[6, 7]。14-脫氧穿心蓮內(nèi)酯(DA)和14-脫氧-11，12-去氫穿心蓮內(nèi)酯(DDA)能刺激血管內(nèi)皮細胞增加NO的釋放量，從而激活可溶性鳥苷酸環(huán)化酶而起擴張血管的作用，為其降低血壓的機制[8]。

4.1.3抗動脈粥樣硬化(AS)API0.134能夠抑制輕度氧化LDL誘導的單核細胞表達PDGF-B、bFGF的作用，并能抑制體外培養(yǎng)SMC的增殖，提示其可通過拮抗輕度氧化LDL生物活性而抗AS[10]。熊一力等觀察到，API0.134可減少氚- 胸腺嘧啶核苷(3H-TdR)在成纖維細胞中摻入量，拮抗SMC的DNA合成、增殖及HLS造成的形態(tài)改變[9]。

4.1.4抑制血小板聚集研究表明，穿心蓮API0.134可明顯抑制二磷酸腺苷(ADP)、腎上腺素和花生四烯酸(AA)誘導的血小板聚集，其半數(shù)抑制濃度IC50分別為23.3、19.8、21.4mg/L，API0.134對于H2O2、O2-、?OH均有清除作用，并能抑制誘導的人洗滌血小板聚集，推測其通過清除活性氧，阻斷血小板活化過程的正反饋回路而發(fā)揮作用。李樹生等[11]實驗證明，API0.134(50mg/kg)i.v.家兔，可升高凝血酶作用下的cAMP水平，并輕度升高cGMP，減輕脫顆?，F(xiàn)象和降低胞漿游離Ca2+濃度，抑制凝血酶引起的血小板活化。

4.2抗病毒

穿心蓮內(nèi)酯對香港病毒(HKV)、埃博拉病毒(EBOV)和呼吸道合胞病毒(RSV)具有拮抗作用[12]。臨床研究表明，穿琥寧注射液用于治療呼吸道病毒感染疾病效果明顯，5%精制穿心蓮內(nèi)酯的病毒凈滴眼液對單純皰疹病毒I型、腺病毒7型有較好滅活作用。體外實驗顯示，脫水穿心蓮琥珀酸單酯對HIV-1和HIV-2均有明顯的抑制作用。

4.3調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)

Iruretagoyena等發(fā)現(xiàn)，穿心蓮內(nèi)酯能有效阻斷體內(nèi)外T細胞的刺激作用，下調(diào)體液和細胞適應性免疫反應。此外，心蓮內(nèi)酯能干擾T細胞繁殖和負責變態(tài)原刺激的細胞因子釋放。穿心蓮內(nèi)酯是通過調(diào)節(jié)細胞免疫和體液免疫兩個方面來提高免疫力，達到抗腫瘤的作用。穿心蓮有提高機體免疫力的功效[13]。高濃度新穿心蓮內(nèi)酯具有抗炎活性，低濃度則有免疫刺激活性，提示其可能具有雙向調(diào)節(jié)功能。

4.4抗腫瘤

穿心蓮提取物對乳腺癌細胞株MCF7、肝癌細胞株HEPG2及腸癌細胞株H T29、SW620和LS180均有不同程度的增殖抑制作用。其中，對肝癌細胞株HEPG2有明顯的細胞增殖抑制作用，且其作用強度隨藥物濃度的增強而增強。穿心蓮抗腫瘤機制可能與阻滯腫瘤細胞周期，促進腫瘤細胞凋亡等有關(guān)。

4.5抗生育作用

李榮等報道[14]，大鼠給予穿心蓮膠囊后，其胚胎數(shù)量和重量與對照組相比較有顯著差異(P<0.05)，穿心蓮膠囊能影響雄性大鼠的生育功能，降低雌鼠的懷孕率。以穿心蓮苦素、穿心蓮三氯甲烷提取物等研究穿心蓮的抗生育作用，發(fā)現(xiàn)它們有抑制體外培養(yǎng)的早孕人胎盤絨毛滋養(yǎng)層細胞分泌激素和損傷破壞滋養(yǎng)層細胞使其死亡的作用。穿心蓮的抗生育機制可能與其抗孕激素作用和直接損傷絨毛細胞有關(guān)。

4.6對消化系統(tǒng)疾病的影響

穿心蓮內(nèi)酯可顯著增加肝細胞的存活率，完全對抗撲熱息痛對血清中和分離肝細胞中某些酶的毒性，比水飛薊素更有效。穿心蓮內(nèi)酯可使膽汁分泌恢復正常，從而減輕膽汁淤積，調(diào)節(jié)細胞內(nèi)即血清中酶的水平，其活性比水飛薊素強。

5　小結(jié)與展望

綜上所述，穿心蓮具有抗菌、消炎、抗癌、治療心血管疾病等多種藥理活性，有較高的藥用和保健價值。穿心蓮應用廣泛，在動物體內(nèi)吸收快、藥效長，生物利用度高，無明顯的毒副作用，具有較大的臨床應用價值。近年來，隨著研究的不斷深入，對穿心蓮內(nèi)酯更多的藥理活性逐漸被認識。目前穿心蓮內(nèi)酯在抗腫瘤、提高免疫方面的作用已引起了廣泛的重視，并展示出了誘人的抗腫瘤效果。隨著人們對其獨特的作用機制及其藥理成分研究的不斷深入，顯示更廣泛的活性，為未來新藥、飼料添加劑的開發(fā)提供了理論基礎，并展現(xiàn)出廣闊而深入的開發(fā)應用前景。

參考文獻

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經(jīng)驗交流

收稿日期：（2015–10–12）

中圖分類號：S853.73

文獻標識碼：A

文章編號：1007-1733(2016)02-0058-02