梁柏照,李中堯,何英姿
(廣西師范學(xué)院化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院,廣西南寧 530001)
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龍脷葉的質(zhì)量分析·化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展
梁柏照,李中堯,何英姿*
(廣西師范學(xué)院化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院,廣西南寧 530001)
從龍脷葉的質(zhì)量分析、化學(xué)成分、藥理作用三個(gè)方面著手,對(duì)記載龍脷葉的相關(guān)書(shū)籍、近年來(lái)的文獻(xiàn)報(bào)道進(jìn)行系統(tǒng)地歸納、分析和總結(jié),以期對(duì)珍貴的龍脷葉資源進(jìn)行合理的開(kāi)發(fā)及利用提供進(jìn)一步參考,為相關(guān)新型產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)提供依據(jù)。
龍脷葉;質(zhì)量分析;化學(xué)成分;藥理作用
龍脷葉系大戟科守宮木屬植物[1],又名龍舌葉、龍味葉[2]、龍利葉[3]、牛耳葉[4],主要分布在廣東、廣西等地。據(jù)相關(guān)記載,龍脷葉性平、味甘,具有清熱潤(rùn)肺[5]、止咳化痰[6]、通便[4]等功效,主治肺炎[7]、哮喘及支氣管炎[2]等上呼吸道炎癥。龍脷葉為廣東和廣西常見(jiàn)的藥用植物之一,民間用于清熱潤(rùn)肺、化痰止咳,臨床研究表明,龍脷葉還有減肥、抗氧化、抗老化、降血壓等作用。近年來(lái),對(duì)龍脷葉化學(xué)成分的相關(guān)報(bào)道較少,因此,該文對(duì)龍脷葉的質(zhì)量分析、化學(xué)成分和藥理作用的相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道進(jìn)行整理,旨在為其藥用成分分析提供進(jìn)一步的參考,為多種新型產(chǎn)品的開(kāi)發(fā)提供依據(jù)。
1.1生藥學(xué)研究龍脷葉其葉與根各自的主要顯微特征為:葉橫切面顯示葉表面氣孔呈平軸式于下表皮,葉肉柵欄呈柱狀排列,散在較多的草酸鈣簇晶,海綿組織疏松,主脈表皮細(xì)胞內(nèi)有2至3列厚角組織,主脈維管束外韌型,木質(zhì)部呈放射狀成行排列,韌皮部的薄壁細(xì)胞有草酸鈣簇晶,偶有非腺毛;根橫切面顯示木栓層有5~10列細(xì)胞,形成層有1~2列細(xì)胞,皮層和木質(zhì)層較寬,皮層中有淀粉粒,有簇晶,而韌皮部較狹窄,射線(xiàn)明顯。葉粉末以螺紋導(dǎo)管為主,有呈乳頭狀的非腺毛,根粉末以網(wǎng)紋、孔紋及梯紋導(dǎo)管多見(jiàn),淀粉粒多。兩者均有纖維,胞壁厚,腔窄,含簇晶多,伴有草酸鈣簇晶薄壁細(xì)胞[8-9]。這些顯微特征對(duì)龍脷葉的鑒別有一定的實(shí)際意義。
1.2指紋圖譜研究目前,指紋圖譜是中藥質(zhì)量控制的重要手段之一,龍脷葉的指紋圖譜已經(jīng)有了初步探索。張玲[10]采用高效液相色譜法研究龍脷葉的葉,以乙酸乙酯為溶劑利用超聲波進(jìn)行提取,并對(duì)其提取物進(jìn)行分析,建立了龍脷葉的葉乙酸乙酯提取物指紋圖譜分析方法。采用高效液相色譜法,選取phenomenex-C18色譜柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),柱溫為25 ℃,乙腈-0.5%冰醋酸為流動(dòng)相,流速為1 mL/min,進(jìn)樣量為20 μL,在波長(zhǎng)275 nm下進(jìn)行檢查,分析時(shí)間為75 min。通過(guò)對(duì)10批龍脷葉HPLC色譜圖的統(tǒng)計(jì)分析,采用相對(duì)保留時(shí)間標(biāo)定了15 個(gè)共有峰。王瑩[11]采用高效液相色譜法研究龍脷葉的根,以95%乙醇為溶劑利用超聲波進(jìn)行提取,并對(duì)其提取物進(jìn)行分析,建立了龍脷葉的根95%乙醇提取物指紋圖譜分析方法。采用高效液相色譜法,選取伊利特Hypersil ODS2(5 μm,4.6 mm×150 mm),柱溫為25 ℃,水—乙腈為流動(dòng)相,流速為0.8~1 mL/min,進(jìn)樣量為15 μL,在波長(zhǎng)270 nm下進(jìn)行檢查,分析時(shí)間為110 min。通過(guò)對(duì)10批龍脷葉HPLC色譜圖的統(tǒng)計(jì)分析,采用相對(duì)保留時(shí)間標(biāo)定了13 個(gè)共有峰。以上兩種方法由于未能對(duì)指紋圖譜特征共有色譜峰進(jìn)行歸屬,各色譜峰對(duì)應(yīng)功效、藥理不清,未能做到譜效關(guān)系對(duì)應(yīng)。何鵬等[12]采用高效液相色譜法測(cè)定龍脷葉中山柰酚-3-O- 龍膽二糖苷的含量,結(jié)果顯示山柰酚-3-O- 龍膽二糖苷在0.110 8~1.108 0 μg 與峰面積線(xiàn)性關(guān)系良好(r=1.000),平均加樣回收率為103.3%,RSD為1.2%(n=6),該方法操作較為簡(jiǎn)易,可信度高,可用于龍脷葉的質(zhì)量控制。
2.1化學(xué)成分的初步研究在對(duì)龍脷葉進(jìn)行研究的初期,因?yàn)樵撝参飪?nèi)所含化合物未知,所以對(duì)其進(jìn)行化學(xué)成分的預(yù)試驗(yàn),分析其可能含有的化學(xué)成分,從而為龍脷葉的進(jìn)一步研究提供科學(xué)依據(jù)。有學(xué)者分別對(duì)龍脷葉的葉部位與根部位的水提液、乙醇提取液、石油醚提取液的化學(xué)反應(yīng)進(jìn)行鑒別,結(jié)果顯示:龍脷葉其葉部位含有氨基酸、多肽、蛋白質(zhì)、糖、多糖、苷類(lèi)、皂苷、鞣質(zhì)、有機(jī)酸、生物堿、香豆素、內(nèi)酯、揮發(fā)油及油脂的可能性較大,龍脷葉其根部位可能含有氨基酸、多肽、蛋白質(zhì)、糖、多糖、苷類(lèi)、皂苷、有機(jī)酸、黃酮類(lèi)、生物堿、香豆素與內(nèi)酯等化學(xué)成分[13-14]。雖然對(duì)龍脷葉進(jìn)行了化學(xué)成分的初步探究,但其中所含的具體化合物仍需要進(jìn)行分離鑒定。
2.2化學(xué)成分的系統(tǒng)分離目前,龍脷葉確切的有效成分尚不明確,還需進(jìn)行進(jìn)一步研究。近年來(lái),國(guó)內(nèi)報(bào)道了一些利用常用分離手段對(duì)龍脷葉化學(xué)成分分析研究的報(bào)道。如張玲[10]對(duì)龍脷葉95%乙醇浸膏的葉石油醚部位采用硅膠吸附色譜法和反復(fù)重結(jié)晶等分離手段進(jìn)行了分離純化,分離得到了5個(gè)單體化合物,并經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)鑒定分別為:β-谷甾醇、正十八醇、豆甾醇、β-谷甾醇酸酸酯、cyclohomonervilol;劉麗紅[15]對(duì)龍脷葉干燥全草75%乙醇浸膏的乙酸乙酯相中提取分離并鑒定了6個(gè)單體化合物,分別為:butyl 3,6-andydro-2-deoxy-β-D-arabino-hexofuranose、methyl 3,6-andydro-2-deoxy-β-L-arabino-hexofuranose、butyl 3,6-andydro-2-deoxy-α-D-arabino-hexofuranose、3,6-andydro-2-deoxy-α-D-arabino-hexofuranose、3,6-andydro-2-deoxy-β-D-arabino-hexofuranose、鄰苯二甲酸二丁酯;沈小靜[16]從龍脷葉90%乙醇浸膏的氯仿相中分離并鑒定了兩個(gè)化合物,分別是β-谷甾醇、谷甾醇-3-O-葡萄糖苷,從乙酸乙酯相中分離并鑒定鄰苯二甲酸二丁酯,從正丁醇相中分離并鑒定了3個(gè)化合物,分別是山奈酚、腺苷和尿苷;汪小根等[17]采用水蒸氣蒸餾法提取龍脷葉揮發(fā)油,氣質(zhì)聯(lián)用分離出30個(gè)峰,鑒定出16種成分,占總峰面積的87.17%,占揮發(fā)油分離成的53.3%,其主要成分為棕櫚酸、合金歡基丙酮等。
3.1止咳祛痰作用痰火咳嗽是生活中常見(jiàn)的一種呼吸道疾病,劇烈咳嗽可使肺泡壁彈性減弱,最終可導(dǎo)致肺泡破裂。目前,由于針對(duì)痰火咳嗽的西藥大多有副作用大、治標(biāo)不治本等缺陷,研究龍脷葉的止咳祛痰作用,進(jìn)而為從龍脷葉中找到天然無(wú)副作用的藥用成分顯得尤為重要。國(guó)內(nèi)對(duì)此有一些文獻(xiàn)報(bào)道,如汪小根等[17]從龍脷葉揮發(fā)油中鑒定出的合金歡基丙酮等成分具有平喘鎮(zhèn)咳的作用,可治療小兒肺炎及扁桃體炎[18],與龍脷葉的清肺熱、化痰止咳等功效相一致;何鵬等[12]研究發(fā)現(xiàn)龍脷葉中的黃酮苷成分山奈酚-3-O-龍蛋二糖苷具有抗炎、止咳、抗?jié)兊裙πА?/p>
丁聰?shù)萚19]利用氨水刺激小鼠的方法研究龍脷葉的止咳祛痰作用,研究表明:龍脷葉水體物高、中、低劑量均能抑制由氨水引起的小鼠咳嗽,其中中劑量(10 g/kg)、高劑量(15 g/kg)效果顯著,3個(gè)劑量均能顯著增強(qiáng)小鼠喉管的酚紅分泌量,說(shuō)明其有較好的祛痰效果。 沈小靜[16]將龍脷葉90%乙醇提取浸膏用不同極性有機(jī)溶劑萃取,并分別對(duì)每個(gè)組分做小鼠止咳實(shí)驗(yàn),結(jié)果表明:氯仿高濃度組、乙酸乙酯(低、高濃度)組、正丁醇(低、高濃度)組在止咳方面效果突出。
3.2抗炎鎮(zhèn)痛作用目前,市面上的抗炎鎮(zhèn)痛藥大部分為非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥(NSAIDs),不同種類(lèi)的NSAIDs作用機(jī)制相同:藥物通過(guò)抑制環(huán)氧化酶的活性,從而起到抑制體內(nèi)花生四烯酸生成前列環(huán)素、前列腺素和血栓素等作用,而前列環(huán)素、前列腺素和血栓素等能夠調(diào)節(jié)細(xì)胞代謝,而且與炎癥、過(guò)敏反應(yīng)和心血管疾病等病理過(guò)程有關(guān),對(duì)人體起著重要作用。NSAIDs除抑制前列腺素等的合成外,還可抑制炎癥過(guò)程中緩激肽的釋放等,對(duì)機(jī)體產(chǎn)生不利影響。因此,NSAIDs除了有抗炎止痛作用外,還同時(shí)導(dǎo)致許多相應(yīng)的副作用,使得研究龍脷葉的抗炎鎮(zhèn)痛作用具有重要意義。
丘琴等[20]采用二甲苯(急性炎癥致炎劑)誘導(dǎo)小鼠耳腫脹,龍脷葉根水提液做抗炎實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)根水提液達(dá)到某一濃度時(shí)有明顯抑制作用,并且能明顯抑制棉球誘導(dǎo)的大鼠肉芽腫的形成,抑制醋酸對(duì)小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性的影響,研究表明其抗炎作用機(jī)制與影響血管通透性有關(guān)。甄漢深等[21]研究表明,龍脷葉水提液可明顯抑制由二甲苯導(dǎo)致的小鼠耳廓腫脹、角叉菜膠(急性炎癥致炎劑)導(dǎo)致的大鼠足跖腫脹及小鼠肉芽腫的增生,龍脷葉水提液對(duì)炎癥滲出和腫脹有抑制作用;在對(duì)小鼠做扭體反應(yīng)試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),龍脷葉水提液對(duì)化學(xué)刺激引起的疼痛有明顯抑制作用,但沒(méi)有外周鎮(zhèn)痛和中樞性鎮(zhèn)痛作用。
3.3抑菌作用植物在抵御病害時(shí)自身會(huì)產(chǎn)生某種具有抑菌作用的活性物質(zhì),該活性物質(zhì)常常因?yàn)槎靖弊饔眯《艿剿幬镅芯空叩闹匾?。有文獻(xiàn)報(bào)道,龍脷葉葉的提取液對(duì)金黃色葡萄球菌和血液性鏈球菌有抑制作用,但是確切的抑菌活性還不能確定。黃燕等[22]用龍脷葉50%乙醇提取液6種供試菌:金黃色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌耐藥株、大腸桿菌、銅綠假單胞菌、傷寒沙門(mén)氏菌、乙型副傷寒沙門(mén)氏菌進(jìn)行抑菌試驗(yàn),發(fā)現(xiàn)其對(duì)6種供試菌均有較好的抑制作用,測(cè)得MIC值為31.3~62.5 mg/mL,并且對(duì)龍脷葉醇提物進(jìn)行多種溶劑萃取得到不同部位提取物,分別進(jìn)行抑菌試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),正丁醇部位活性較好,測(cè)得MIC值分別為:對(duì)金黃色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌耐藥株及大腸桿菌的MIC值為15.6 mg/mL,對(duì)傷寒沙門(mén)氏菌、乙型副傷寒沙門(mén)氏菌及銅綠假單胞菌的MIC值為7.81 mg/mL。
3.4抗過(guò)敏作用咳喘的發(fā)生多為過(guò)敏反應(yīng),為吸入特異性抗原與IgE結(jié)合而引起肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞顆粒,從而釋放出致哮喘、胸悶、咳嗽等過(guò)敏癥狀的組織胺等物質(zhì)。林慧等[23]建立了大鼠被動(dòng)皮膚過(guò)敏及豚鼠過(guò)敏性支氣管痙攣的哮喘實(shí)驗(yàn)?zāi)P停疾辇埫毴~水煎提取液的藥效,研究表明高劑量龍脷葉水煎提取液能抑制卵蛋白引起的大鼠皮膚過(guò)敏反應(yīng),同時(shí)能緩解致敏豚鼠產(chǎn)生的支氣管痙攣,使發(fā)生休克的潛伏期延長(zhǎng)且能起到緩解過(guò)敏性休克作用。
3.5抗HBeAg作用乙肝e抗原簡(jiǎn)稱(chēng)HbeAg,其陽(yáng)性伴隨乙肝表面抗原陽(yáng)性,乙肝核心抗體陽(yáng)性,即通常所說(shuō)的乙肝大三陽(yáng),而大三陽(yáng)具有高度傳染性,病毒在體內(nèi)急劇復(fù)制,使病情惡化。如果是急性乙肝感染期,乙肝e抗原在血清中存在周期一般為3~6周,此時(shí)使用抗HbeAg藥物可控制病情惡化。徐燕萍等[24]使用ELISA技術(shù)分別對(duì)250種中草藥水提物進(jìn)行了抗HbeAg實(shí)驗(yàn),實(shí)驗(yàn)分別用5種劑量(0.3、0.6、1.2、2.5、5.0 mg/100 μL)的藥物、3種不同接觸時(shí)間(立即、1 h、2 h)與2種不同濃度(10.92、14.26 P/N比值)HbeAg的10項(xiàng)P/N比值對(duì)中草藥進(jìn)行藥效綜合評(píng)價(jià),研究發(fā)現(xiàn)龍脷葉水提物有較好的抗HbeAg作用。
綜上所述,結(jié)合本草以及現(xiàn)代文獻(xiàn)報(bào)道,龍脷葉多用于止咳祛痰、清熱平喘,相關(guān)研究也表明該療效明顯。而痰火咳嗽、哮喘是生活中常見(jiàn)疾病,所以研究龍脷葉,從中提取有效的化學(xué)成分,對(duì)其進(jìn)行合成,對(duì)人類(lèi)的健康有重大意義。由所查文獻(xiàn)顯示,大戟科植物大多具有抗腫瘤作用,而龍脷葉是否也具有抗腫瘤作用尚未知,以及其他方面的藥效作用還需要進(jìn)一步深入研究。目前尚未見(jiàn)有文獻(xiàn)對(duì)龍脷葉化學(xué)成分進(jìn)行具體系統(tǒng)的研究,因此,還需要深入地研究和開(kāi)發(fā)其藥效、機(jī)制、確切的活性成分,以期為其藥用價(jià)值及其臨床用藥的安全、有效提供科學(xué)依據(jù)。
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Quality Analysis, Chemical Constituents and Pharmacological Effects ofSauropusspatulifoliusBeille
LIANG Bo-zhao, LI Zhong-yao, HE Ying-zi*
(College of Chemistry and Materials, Guangxi Teachers College, Nanning, Guangxi 530001)
Starting from the quality analysis, chemical components, pharmacologic effects ofSauropusspatulifoliusBeille, related books recordingS.spatulifoliusand literatures in recent years were summarized, analyzed and summarized, aiming at providing references for reasonable development and use ofS.spatulifolius, and offering basis for the development of new related products.
SauropusspatulifoliusBeille; Quality analysis; Chemical compositions; Pharmacological effects
梁柏照(1990- ),男,廣東江門(mén)人,碩士研究生,研究方向:有機(jī)化學(xué)。*通訊作者,教授,博士,從事生物有機(jī)化學(xué)研究。
2016-05-31
S 567
A
0517-6611(2016)21-110-03