摘要:羅紅霉素屬于西醫(yī)藥物,是抗生素的一種,屬于新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。在臨床中,其主要適用于抵抗革蘭氏陽(yáng)性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等病菌。在體外對(duì)于細(xì)菌的抵抗力與紅霉素較為相似,但是在體內(nèi)作用于細(xì)菌的效果要比紅霉素強(qiáng)。目前在臨床中,這種抗生素逐漸得到了廣泛應(yīng)用,本文就羅紅霉素的藥理以及臨床進(jìn)行了簡(jiǎn)要的探究,僅供參考。
關(guān)鍵詞:羅紅霉素;藥理;臨床
【中圖分類號(hào)】R96 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】A 【文章編號(hào)】1672-8602(2015)03-0289-02
羅紅霉素屬于處方藥物,在劑型上主要以膠囊為主,其主要的適用癥為革蘭氏陽(yáng)性菌、厭氧菌以及衣原體等。其是由西方發(fā)達(dá)國(guó)家研究生產(chǎn)的一種新型藥劑,在抗菌力上具有良好的效果,相比與紅霉素而言,其在體內(nèi)的抗菌性能要強(qiáng)于紅霉素1-4倍,是目前公認(rèn)的最有效的抗生素。
1.羅紅霉素藥理結(jié)構(gòu)以及藥理作用
1.1羅紅霉素藥理結(jié)構(gòu),如下圖。
1.2羅紅霉素藥理作用
羅紅霉素可以說(shuō)是一種半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。在抗菌作用上與紅霉素有著一定的相似之處。兩者都對(duì)革蘭陽(yáng)性菌以及嗜肺軍團(tuán)菌具有抵抗作用,但是羅紅霉素歲革蘭陽(yáng)性菌的抵抗力要略弱于紅霉素,而在嗜肺軍團(tuán)菌的抵抗力上要強(qiáng)于紅霉素。從上述的結(jié)構(gòu)中可以看出,羅紅霉素可以直接穿透細(xì)菌的細(xì)胞膜,在接近供體的時(shí)候,能夠與細(xì)菌核糖體的50S亞基結(jié)合,并且在結(jié)合后具有可逆的性質(zhì),再結(jié)合過(guò)后能夠?qū)颂呛怂徇M(jìn)行有效的阻礙,使得核糖核酸發(fā)生轉(zhuǎn)移,從而在供體上進(jìn)行結(jié)合,與此同時(shí),其也有效的阻止了多肽鏈進(jìn)行自我結(jié)合,使得多肽鏈也發(fā)生了轉(zhuǎn)移,這樣就是的細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到了阻礙,從而對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生抑制。
羅紅霉素通過(guò)對(duì)細(xì)菌合成的抑制,使得細(xì)菌感染受到有效的控制,在治療細(xì)菌感染類疾病上發(fā)揮了極大的作用。羅紅霉素主要適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,對(duì)于敏感菌引發(fā)的鼻竇炎、中耳炎、記性支氣管炎以及慢性支氣管炎具有良好的治療效果;而在對(duì)肺炎支原體或者是肺炎衣原體所引起的肺炎也具有較好的療效。
2.藥物動(dòng)力學(xué)
一般而言,羅紅霉素在用法用量上要求要空腹口服,通常療程都控制在5-12日內(nèi),成人一次性可服用150mg,每天需要服用2次,但是針對(duì)不同的患者情況,也可以進(jìn)行用量和用法的調(diào)節(jié),如果患者在情況不允許的情況下或者是情況不方便的情況下,也可以一次性的服食300mg,但是一天只可以服用一次。而兒童要按照體重來(lái)進(jìn)行藥量的調(diào)節(jié),兒童服用量為2.5-5mg/kg,每天服用兩次。然而值得注意的是,無(wú)論是成人或者是兒童,都嚴(yán)禁過(guò)量服用,以免引發(fā)嚴(yán)重的不良反應(yīng),對(duì)身體健康造成威脅,從而使得病情出現(xiàn)反復(fù)。
一般而言,羅紅霉素之所以采用口服,是因?yàn)榭诜盏男Ч容^明顯,能夠使得血藥峰濃度得到提高。通常單劑量口服羅紅霉素150mg,在兩個(gè)小時(shí)后,就能夠達(dá)到血藥峰濃度,濃度一般為606-7.9mg/L之間,只要進(jìn)食,其中的生物利用度就會(huì)下降一般。這種抗生素發(fā)揮作用的領(lǐng)域比較廣泛,對(duì)于扁桃體、鼻竇、中耳、前列腺以及其他泌尿生殖道組織內(nèi)的藥物濃度具有明顯的治療作用,治療效率高。一般來(lái)說(shuō),羅紅霉素的但失敗結(jié)合率在血濃度2.5mg/L時(shí)為96%。羅紅霉素在人體中被吸收之后,其余的量會(huì)以原形以及5個(gè)代謝物從體內(nèi)排出,部分的羅紅霉素會(huì)隨著尿液排出。
就藥物動(dòng)力學(xué)特性來(lái)說(shuō),羅紅霉素要由于紅霉素,雖然兩者有著相似之處,但是在本質(zhì)上畢竟有著較大的區(qū)別,所以兩者不能夠同等對(duì)待。就我國(guó)相關(guān)的人體研究報(bào)表可知,我國(guó)出產(chǎn)的羅紅霉素藥劑與進(jìn)口的藥劑在生物性上,具有等效性質(zhì)。羅紅霉素具有較強(qiáng)的抗酸性能,對(duì)于分子的環(huán)化增加能夠起到有效的抑制作用,可以有效穩(wěn)定酸值。其很容易溶于脂類溶液中,而且吸收性較強(qiáng),與紅霉素相比,其在這點(diǎn)上具有加大的優(yōu)勢(shì)。在對(duì)金葡菌和糞腸球菌的抑制作用上,其治療效果更為明顯,而且能夠防止這兩種菌體的復(fù)發(fā),在療效上具有持續(xù)性。血液濃度與羅紅霉素的攝入劑量不成正比,即使羅紅霉素的攝入劑量增加,血液濃度也不會(huì)出現(xiàn)成倍增加的趨勢(shì)。經(jīng)相關(guān)研究證明,每天服用兩次羅紅霉素,會(huì)在體內(nèi)形成有效的蓄積,對(duì)患者體內(nèi)的病菌能夠進(jìn)行長(zhǎng)期的抑制,防止病情出現(xiàn)反復(fù)。由于其長(zhǎng)期能夠?qū)?xì)菌起到有效的消除作用,在臨床應(yīng)用中,可以使得患者的用藥量減少,降低患者對(duì)藥物的依賴性。
羅紅霉素在人體內(nèi)具有交叉耐藥性,在體內(nèi)的抗菌性能要比在體外的抗菌性能要高,其在人體內(nèi)分布范圍廣,對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁具有極強(qiáng)的穿透性,能夠破壞細(xì)菌細(xì)胞壁保護(hù)膜,在人體的心、肝、肺等重要的器官組織中,具有更高的濃度,針對(duì)肺部出現(xiàn)感染的患者療效較為顯著。羅紅霉素在小兒患者中具有更高的治愈率,能夠迅速的恢復(fù)小兒身體的各項(xiàng)機(jī)能,增強(qiáng)患者的免疫力,對(duì)免疫系統(tǒng)進(jìn)行有效的調(diào)節(jié),從而保障患者的身體健康。
3.臨床應(yīng)用
3.1在臨床中,其能夠?qū)粑栏腥具M(jìn)行有效的治療。羅紅霉素對(duì)于院外獲得性呼吸道感染具有良好的治療效果,能夠有效的抑制病菌的滋生,在羅紅霉素的量達(dá)到一定值時(shí),可以使得血藥的濃度覆蓋呼吸道致病菌,從而對(duì)病菌形成有效的殺滅作用,減輕患者的病情,服用一段時(shí)間之后,就可使得患者全面治愈。對(duì)相關(guān)的病例進(jìn)行研究之后,可以了解到,羅紅霉素對(duì)治療輕微呼吸道感染以及中度呼吸道感染具有良好的治療效果,并且具有較強(qiáng)的耐受性。
3.2治療泌尿生殖系統(tǒng)感染。用RM治療非淋病性尿道炎30例,劑量為300fng-d~.或分兩次13服.病程短者服藥2周,病程長(zhǎng)者連續(xù)服藥1個(gè)月。結(jié)果28例病原體轉(zhuǎn)為陰性,2側(cè)仍陽(yáng)性,治愈率93%。8例原患有慢性前列腺炎者,經(jīng)服藥后,癥狀明顯緩解。
3.3治療兒科感染。有資料表明,RM治療小兒扁桃體炎、咽喉炎、二重感染的鼻咽炎、大葉肺炎、昧皰瘡療效確切,效果較佳;對(duì)中耳炎和膿皮病也有明顯療效。
3.4治療皮膚感染。RM治療皮膚軟組織感染9例,有效率100%
4.結(jié)語(yǔ)
總而言之,羅紅霉素具有較強(qiáng)的抗菌性,能夠起到強(qiáng)力的殺菌作用,對(duì)人體健康形成保護(hù)。在羅紅霉素的使用過(guò)程中,要注意對(duì)羅紅霉素的藥理進(jìn)行綜合的了解,在明確羅紅霉素的藥理藥性的同時(shí),合理的服用羅紅霉素,使得其能夠在臨床應(yīng)用中發(fā)揮出應(yīng)有的效果,為人們的身體健康保駕護(hù)航。
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