劉菲菲，王 兵，曹建新

（昆明理工大學(xué)化學(xué)工程學(xué)院，云南昆明650500）

辣椒堿應(yīng)用研究進(jìn)展

劉菲菲，王 兵，曹建新*

（昆明理工大學(xué)化學(xué)工程學(xué)院，云南昆明650500）

辣椒堿是辣椒中主要辣味成分，具有多種生物活性。本文綜述了辣椒堿在醫(yī)藥、食品保健、種植業(yè)、養(yǎng)殖業(yè)、涂料工業(yè)以及軍事等方面的應(yīng)用，并對(duì)其廣闊的應(yīng)用前景進(jìn)行了展望。

辣椒堿，應(yīng)用，研究進(jìn)展

Abstract：Capsaicinoid is a principle pungent component of hot pepper fruit with physiological functions.The research progress of capsaicinoid on application such as food，medicine，coating，pesticide and national defense at home and abroad was reviewed，meanwhile its application prospect was discussed.

Key words：capsaicinoid；application；research progress

辣椒（Capsicum frutescence L.）又稱番椒、辣子、辣角、秦椒，屬茄科辣椒屬植物，是人類種植的最古老的農(nóng)作物之一。辣椒中的辣味成分最早由Thres[1]于1876年從辣椒果實(shí)中分離出來(lái)，并命名為辣椒堿，Bennett等[2]利用色譜、核磁共振等方法分析其化學(xué)組分后發(fā)現(xiàn)辣椒堿是由14種以上的辣椒堿同系物組成，稱為辣椒堿類物質(zhì)。其中辣椒堿約占46%～77%，二氫辣椒堿約占21%～40%，二者占90%以上，此外還含有少量的降二氫辣椒堿、高辣椒堿、高二氫辣椒堿等，目前發(fā)現(xiàn)有些辣椒品種中二氫辣椒堿同系物占主要成分[3]。辣椒堿類物質(zhì)因辣椒的品種、成熟程度、氣候條件和土壤性質(zhì)等不同，其含量和組成也有所差異。辣椒堿在果實(shí)不同部位的含量也不同，胎座及隔膜組織中含量最高，果肉次之，種子最低。辣椒堿具有止痛、抗癌、調(diào)節(jié)血脂、抗菌消炎、減肥、抗疲勞等作用，還可導(dǎo)致皮膚血管擴(kuò)張、改善微循環(huán)，又能利用其刺激性辣味對(duì)人和動(dòng)物產(chǎn)生一系列生理反應(yīng)和驅(qū)避作用。但辣椒堿粗品中的酚類物質(zhì)能拮抗辣椒堿對(duì)神經(jīng)肽的作用，這種粗品在臨床上不能誘導(dǎo)神經(jīng)肽活性，反而會(huì)加劇疼痛和炎癥，因此提取分離高純度的辣椒堿，對(duì)于提高辣椒的應(yīng)用價(jià)值，促進(jìn)我國(guó)辣椒產(chǎn)業(yè)的發(fā)展意義重大。

1 辣椒堿的制備及其抗癌活性研究進(jìn)展

目前辣椒堿的來(lái)源主要有：天然提取法、生物細(xì)胞培養(yǎng)法和化學(xué)合成法三大類。由于細(xì)胞培養(yǎng)中辣椒堿合成酶的活性未得到充分表達(dá)，因此，無(wú)法通過(guò)細(xì)胞培養(yǎng)來(lái)獲得大量的辣椒堿；對(duì)于合成法，由于目前難以克服其引入反式烯烴側(cè)鏈難的問(wèn)題，使得產(chǎn)品收率較低，難于工業(yè)化生產(chǎn)。目前研究大多趨向于天然提取法，主要包括：有機(jī)溶劑法、酸堿法、超臨界萃取法、超聲波提取法、微波提取法和酶法等。

Chinn M S等[4]研究發(fā)現(xiàn)，乙醇和乙腈對(duì)于新鮮辣椒提取最有效，而對(duì)于干辣椒的提取，丙酮較優(yōu)。鄧祥元等[5]發(fā)現(xiàn)當(dāng)以95%乙醇為溶劑、溫度40℃、時(shí)間4h、液固比12∶1時(shí)，辣椒素的提取率可達(dá)到2.7mg/g。Barbero G F等[6]采用超聲輔助法提取辣椒堿，得出最優(yōu)條件為：甲醇為提取劑，50℃下超聲提取10min。王衛(wèi)軍等[7]采用微波提取法提取辣椒堿，辣椒堿的提取率可達(dá)5‰。羅春麗、張鵬[8]以辣椒精為原料，以NaOH溶液為溶劑，辣椒堿產(chǎn)率可達(dá)70.64%，經(jīng)乙醚重結(jié)晶后純度達(dá)93.5%。阿依古麗·塔西等[9]確定了超臨界CO2萃取新疆辣椒中辣椒堿的最佳工藝條件，此條件下辣椒堿提取率為5.0mg/g。鄭振勛等[10]對(duì)酶法提取干紅辣椒中辣椒堿進(jìn)行研究，結(jié)果顯示該提取方法較傳統(tǒng)溶劑提取法產(chǎn)量提高了30%。

上述幾種辣椒堿制備方法各有利弊，一般的提取方法雖能得到一定純度的辣椒堿，但雜質(zhì)較多，很難進(jìn)一步分離得到高純度的產(chǎn)品。應(yīng)用超臨界法與溶劑法相結(jié)合的手段所得到的辣椒堿純度較高，產(chǎn)率較大，但其成本高，對(duì)所需儀器設(shè)備及技術(shù)要求嚴(yán)格。因此，在辣椒堿的制備方面，還需要更加深入的研究，找到一種成本低、產(chǎn)率大、純度高的提取方法。

辣椒堿是一種天然的植物堿，具有顯著的鎮(zhèn)痛止癢功效，高純度的辣椒堿被廣泛用于醫(yī)療研究。國(guó)內(nèi)外研究結(jié)果表明，辣椒堿對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有抑制生長(zhǎng)和增殖的作用。唐忠志等[11]報(bào)道，在體外辣椒堿對(duì)人胃癌MKN-45細(xì)胞有明顯的抑制生長(zhǎng)作用。Zhang等[12]報(bào)道，辣椒堿對(duì)人胰腺癌AsPC-l和BxPC-3細(xì)胞具有抑制生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡的作用，并呈劑量依賴性。Thoennissen N H等[13]在免疫缺陷小鼠體內(nèi)研究中發(fā)現(xiàn)，辣椒堿可阻止乳腺癌細(xì)胞遷移，并使MDA—MB231乳腺腫瘤的大小縮小50%，亦未觀察到有明顯的藥物不良反應(yīng)。譚雋等[14]用MTT法和流式細(xì)胞術(shù)進(jìn)行體內(nèi)實(shí)驗(yàn)檢測(cè)結(jié)果表明，辣椒堿可顯著抑制宮頸癌Hela細(xì)胞的生長(zhǎng)，且未見明顯的不良反應(yīng)。辣椒堿對(duì)多種癌細(xì)胞都具有抑制生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡作用，還可增強(qiáng)癌細(xì)胞對(duì)化學(xué)治療藥物的敏感性，并減少化學(xué)治療藥物的不良反應(yīng)，因此辣椒堿有望成為癌癥治療中的輔助用藥。

2 辣椒堿的應(yīng)用

辣椒堿又稱辣椒素或辣素，化學(xué)名稱為反-8-甲基-N-香草基-6-壬烯基酰胺，是辣椒中極度辛辣的香草酰胺類生物堿，具有抗菌、抗氧化、抗腫瘤和消炎鎮(zhèn)痛等作用，廣泛應(yīng)用于食品保健、醫(yī)藥、種植業(yè)、養(yǎng)殖業(yè)、涂料工業(yè)和軍事等領(lǐng)域，具有較高的應(yīng)用價(jià)值。

2.1 辣椒堿在食品保健上的應(yīng)用

在人們?nèi)粘Ｉ钪?，辣味作為基本五味之一，是不可或缺的特有風(fēng)味，在食品調(diào)味中有極其重要的作用。從辣椒中提取分離出的辣椒堿，作為食品添加劑，有利于辣度的控制和辣椒堿的充分吸收利用，而且辣椒堿具有減肥、健胃、抗疲勞、降低膽固醇、疏通血脈等功效。

楊海燕等[15]研究表明，辣椒堿能夠抑制食品中主要細(xì)菌及真菌，如大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、啤酒酵母、澳大利亞酵母等，在中性條件下能更好地發(fā)揮抑菌作用，其抑菌活性在高溫下穩(wěn)定，實(shí)際應(yīng)用中受限制較少，可作為天然防腐劑廣泛地應(yīng)用于食品工業(yè)中。Oh Tw等[16-17]研究辣椒堿對(duì)大鼠游泳時(shí)肌糖原含量的影響，結(jié)果表明，經(jīng)辣椒堿灌胃的小鼠，游泳能力比對(duì)照組顯著提高。說(shuō)明辣椒堿能夠使運(yùn)動(dòng)時(shí)的動(dòng)物更有效的利用脂肪酸作為能量的來(lái)源，減少糖酵解和乳酸的堆積，這對(duì)增強(qiáng)耐力及抗疲勞十分有利。趙赫龍等[18]研究表明，一定濃度的辣椒堿可以改善毛細(xì)血管和毛細(xì)淋巴管中血液和淋巴液的流通，從而改善皮膚新陳代謝，以此來(lái)實(shí)現(xiàn)皮膚美容的效果。因而可作為生產(chǎn)美容護(hù)膚品的原料，用于面部、手臂部膚質(zhì)的改善。王靜等[19]實(shí)驗(yàn)研究了辣椒堿對(duì)大鼠血脂的影響，發(fā)現(xiàn)辣椒堿具有降低大鼠腹腔脂肪濕重、減少脂肪細(xì)胞個(gè)數(shù)的作用，表明辣椒堿具有一定的減肥效果。ZHANG等[20]給未敲除TRPV1的雄性野生型小鼠高脂肪飲食并口服辣椒堿120d，可控制體重增加，結(jié)果表明，辣椒堿通過(guò)激活TRPV1受體抑制脂肪合成，降低脂肪細(xì)胞數(shù)量和體積，防治肥胖。Bartness等[21]對(duì)鼠注射辣椒堿（感覺神經(jīng)毒素）到白脂肪組織（WAT，white adipose tissue）選擇性地破壞了神經(jīng)分布，而數(shù)據(jù)表明WAT傳入和傳出神經(jīng)的分布又有調(diào)節(jié)脂肪的作用。Jamroz等[22]對(duì)336只雞從第1～41d補(bǔ)充（或不補(bǔ)充）100mg/kg基于玉米或小麥和大麥含有辣椒堿的植物提取物。結(jié)果發(fā)現(xiàn)辣椒堿組比對(duì)照組飲食效果得到了顯著增加（玉米4.2%，小麥和大麥2.0%），但體重沒有提高，空腹的胸肌重量提高了1.2%，并在雞的胰腺和腸壁發(fā)現(xiàn)了脂肪酶活性的增加。徐晶華[23]認(rèn)為辣椒堿感受性知覺神經(jīng)通過(guò)黏膜血流、胃蠕動(dòng)等胃機(jī)能的調(diào)節(jié)過(guò)程對(duì)黏膜防御機(jī)構(gòu)發(fā)生重要作用，不僅在胃黏膜損傷時(shí)起保護(hù)作用，也有利于損傷的治愈。聶乾忠等[24]利用大鼠實(shí)驗(yàn)表明，長(zhǎng)期低劑量攝取辣椒堿類物質(zhì)能顯著減低血清中膽固醇，這對(duì)預(yù)防心血管疾病及其他與脂質(zhì)氧化有關(guān)的疾病有重大的意義。

2.2 辣椒堿在農(nóng)藥領(lǐng)域的應(yīng)用研究進(jìn)展

傳統(tǒng)農(nóng)藥在噴灑過(guò)程中，在水果、蔬菜及作物上都有一定程度的殘留。辣椒堿單獨(dú)或與其他農(nóng)藥復(fù)配作為一種新型的生物農(nóng)藥，越來(lái)越受到關(guān)注。其特點(diǎn)是藥效高、持效長(zhǎng)、可降解，而且不會(huì)對(duì)哺乳動(dòng)物造成持久性的傷害。

Peter等[25]在實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行直接播種研究實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)辣椒堿對(duì)昆蟲和嚙齒類動(dòng)物有排斥作用。陳渠玲等[26]將辣椒堿制成防鼠驅(qū)避劑，針對(duì)農(nóng)村儲(chǔ)糧的鼠害問(wèn)題做了實(shí)驗(yàn)研究，研究表明，以辣椒堿為主要成分的鼠類驅(qū)避劑對(duì)農(nóng)村儲(chǔ)糧害鼠有良好的驅(qū)避效果，含有1%辣椒堿的驅(qū)避劑驅(qū)鼠效果保持5個(gè)月以上。劉順[27]等測(cè)定了不同提取方法和不同溶劑提取的青花椒提取物對(duì)桃蚜的生物活性，結(jié)果表明，青花椒超聲波石油醚提取物對(duì)桃蚜有較高的觸殺和驅(qū)避活性，對(duì)其生長(zhǎng)發(fā)育有較強(qiáng)的抑制作用。劉少武[28]等采用常規(guī)生化方法測(cè)定了辣椒堿對(duì)小菜蛾體內(nèi)谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶和Na+-K+-ATP酶活性的影響。結(jié)果表明，經(jīng)不同濃度辣椒堿處理12h后，小菜蛾體內(nèi)谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶活力均顯著低于空白對(duì)照，而Na+-K+-ATP酶活力均顯著高于空白對(duì)照。表明辣椒堿可能具有獨(dú)特的、不同于常用化學(xué)農(nóng)藥的殺蟲機(jī)制。劉新等[29]研究了辣椒堿對(duì)桃蚜的生物活性及其與幾種殺蟲劑的聯(lián)合作用，結(jié)果表明，辣椒堿對(duì)桃蚜具有較強(qiáng)的毒力和良好的防治效果，與阿維菌素和三唑磷復(fù)配增效明顯，而辣椒堿與高效氯氰菊酯復(fù)配，拮抗作用明顯。李芳等[30]在室內(nèi)用生長(zhǎng)速率法測(cè)定了辣椒堿、茶皂素及二者的混合劑對(duì)棉花枯萎病的抑制作用。測(cè)試結(jié)果表明，5%辣椒堿·茶皂素微乳劑對(duì)棉花枯萎病菌菌絲生長(zhǎng)有顯著的抑制作用。美國(guó)農(nóng)業(yè)部于1962年首次登記具有單一活性成分的辣椒堿的農(nóng)藥品種，這種產(chǎn)品為驅(qū)避劑，現(xiàn)仍然處于登記狀態(tài)。盡管作為一種傳統(tǒng)農(nóng)藥使用多年，但由于其是一種天然源產(chǎn)物和非毒性作用方式，1991年EPA又重新將其登記為生物化學(xué)農(nóng)藥。

辣椒堿對(duì)害蟲的作用主要通過(guò)干擾新陳代謝，膜損傷以及導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)紊亂，主要作用方式為觸殺與驅(qū)避。辣椒堿作為新型綠色農(nóng)藥，對(duì)農(nóng)作物蟲害防治具有藥效高、持效長(zhǎng)與可降解的特點(diǎn)，屬新型環(huán)保型生物農(nóng)藥。由于生物農(nóng)藥高效、安全、環(huán)境相容性好，并且符合農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展的要求，其在農(nóng)藥中所占比重將越來(lái)越大。

2.3 辣椒堿在養(yǎng)殖業(yè)上的應(yīng)用

目前，在飼料中大多使用人工合成添加劑，多數(shù)對(duì)獸禽機(jī)體有毒副作用，對(duì)環(huán)境產(chǎn)生污染，對(duì)人類健康具有危害。而辣椒堿產(chǎn)品飼料，能促進(jìn)動(dòng)物的胃液分泌、增強(qiáng)食欲，促進(jìn)血液循環(huán)，提高機(jī)體的抗病能力，還有驅(qū)蟲、發(fā)汗等功效，可用于動(dòng)物腹瀉和炎癥等疾病的防治。

趙國(guó)剛等[31]研究了辣椒粉對(duì)蛋鴨生產(chǎn)性能和蛋黃品質(zhì)的影響，結(jié)果表明，辣椒堿含量為0.6%組和0.9%組可顯著提高產(chǎn)蛋率、日采食量和降低料蛋比（p＜0.05），對(duì)平均蛋重和蛋黃比率無(wú)顯著影響（p＞0.05）；糧中添加辣椒粉可極顯著提高蛋黃色澤度（p＜0.01），同時(shí)0.9%組高于0.6%組（p＜0.05）；辣椒粉濃度水平越高，辣椒紅色素在蛋黃內(nèi)的沉積量越多，但沉積效率越低。谷子林等[32]觀察辣椒堿對(duì)獺兔生長(zhǎng)和泌乳的影響。結(jié)果表明，辣椒粉有促進(jìn)生長(zhǎng)和提高飼料利用率的作用，以添加7.5%組最好，增重比對(duì)照提高45.07%，飼料利用率提高23.5%。馬黎明等[33]在仔豬日糧中適當(dāng)添加0.3%、0.4%、0.5%三個(gè)水平的辣椒粉，發(fā)現(xiàn)辣椒粉對(duì)仔豬有促進(jìn)生長(zhǎng)和提高飼料利用率的作用，而且豬毛色紅潤(rùn)，精神狀態(tài)也好。

近期研究表明，辣椒堿經(jīng)口服吸收迅速，能顯著抑制蛋雞、豬、牛消化道致病菌[34]，對(duì)改善動(dòng)物產(chǎn)品品質(zhì)具有重要作用。辣椒素作為天然植物來(lái)源的抗菌活性成分，具有安全、營(yíng)養(yǎng)高效、廣譜抗菌性和不產(chǎn)生抗藥性的特點(diǎn)，因此加強(qiáng)辣椒堿作為飼用抗生素替代品研究具有極高的應(yīng)用價(jià)值。

2.4 辣椒堿在涂料工業(yè)上的應(yīng)用

基于辣椒堿的刺激性氣味，以辣椒堿為原料制成的高檔特種防腐涂料，可用于輪船外殼、木樹、金屬、塑料管等的表面涂層。在電線中加入辣椒堿類化合物，可防止老鼠對(duì)電纜的危害，同時(shí)還可防止白蟻等昆蟲的侵蝕。

史航、陳光宇、彭必先等[35-37]考察了辣椒堿的海洋生物防污性能。結(jié)果表明，辣椒堿具有良好的防污性能。這為研發(fā)新型的、環(huán)保的、不含氧化亞銅的防污涂料提供了新思路。姚寶書等[38]采用丙烯酸和丙烯酸酯類聚合物，與不飽和脂肪酸及二價(jià)金屬堿性化合物反應(yīng)合成可水解樹脂；采用以陽(yáng)離子表面活性劑改性的脫石微粉為分散劑，高度分散辣椒堿、二氧化硅微粉和陶瓷微粉所制得，通過(guò)在微堿性海水中樹脂緩慢水解，留下光滑表面并溶帶出驅(qū)避劑，從而達(dá)到雙效防污效果，其防污性大大高于氯化橡膠防污涂料，接近有機(jī)錫自拋光防污涂料。呂明霞等[39]合成含雜萘聯(lián)苯結(jié)構(gòu)的環(huán)氧甲基丙烯酸酯（EMA），并以其作為基體樹脂，配制UV固化涂料，選用三羥甲基丙烷三丙烯酸酯（TMPTA）和1，6-己二醇二丙烯酸酯（HDDA）為稀釋劑，引發(fā)劑1173的含量為3%，得到的紫外光（UV）固化涂層光澤度高，鉛筆硬度為6H；附著力為1級(jí)。在此配方下加入辣椒堿作為防污涂料的防污劑，制備環(huán)境友好型防污涂料，添加10%辣椒堿防污劑時(shí)涂膜具有高的凝膠合量、優(yōu)良耐化學(xué)性能和防污性能。

隨著人們對(duì)環(huán)境的日益重視，傳統(tǒng)防污涂料將逐步被新型、高效、無(wú)毒的防污涂料所替代。目前對(duì)于辣椒堿作為防污劑和驅(qū)避劑的研究非?；钴S，其自身產(chǎn)生的具有防污活性的次級(jí)代謝產(chǎn)物，能很快降解，且不危害生物生命，有利于保持生態(tài)平衡。通過(guò)緩釋技術(shù)，天然防污劑的有效成分可緩慢、均勻的釋放出來(lái)，達(dá)到長(zhǎng)效、無(wú)公害防污的目的，對(duì)這一領(lǐng)域的開發(fā)與研究將產(chǎn)生巨大的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)效益。

2.5 辣椒堿在軍事上的應(yīng)用

由于辣椒堿本身具有強(qiáng)烈的刺激性，可使動(dòng)物或犯罪分子立即出現(xiàn)眼睛流淚不止、睜不開雙眼、劇烈咳嗽、胸痛、噴嚏等癥狀，從而使其失去抵抗能力，且不會(huì)造成致命和永久傷害，可以有效保護(hù)自身安全。軍事上以辣椒堿為原料制成新型的防爆劑，如OC氣霧噴射器、辣椒堿催淚痛球彈、防暴自衛(wèi)噴霧器、特極防狼噴霧等，與傳統(tǒng)的防爆劑相比具有刺激閾低、癥狀出現(xiàn)和消失快、安全比高、可用多種途徑釋放等特點(diǎn)。

3 展望

辣椒堿具有極高的藥用價(jià)值和經(jīng)濟(jì)價(jià)值，隨著全球醫(yī)藥、保健和食品工業(yè)的迅速發(fā)展，國(guó)際市場(chǎng)對(duì)辣椒堿的需求呈逐年上升趨勢(shì)。但高昂的價(jià)格限制了其在各個(gè)領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用。目前，中國(guó)有不少專家和學(xué)者致力于辣椒堿的研究工作，并且已取得了一些成就。但中國(guó)作為產(chǎn)辣椒大國(guó)，對(duì)辣椒堿的研究、開發(fā)、利用與發(fā)達(dá)國(guó)家相比還存在一定的差距，有許多方面值得進(jìn)一步深入研究。首先，研究辣椒堿的代謝與調(diào)節(jié)機(jī)制，找出適宜積累辣椒堿的栽培條件，并利用基因工程等生物技術(shù)提高辣椒堿在細(xì)胞培養(yǎng)或果實(shí)中的含量，為各行業(yè)提供更廣泛、更高價(jià)值的辣椒堿來(lái)源；其次，利用現(xiàn)代分離方法研究出適應(yīng)產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的、操作性強(qiáng)的生產(chǎn)工藝，分離提取出高純度辣椒堿。相信在不久的將來(lái)，辣椒堿可以得到更好的應(yīng)用。

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Research progress in the application of capsaicinoid

LIU Fei-fei，WANG Bing，CAO Jian-xin*
（College of Chemistry and Engineering，Kunming University of Science and Technology，Kunming 650500，China）

TS201.2

A

1002-0306（2012）16-0368-04

2012－02－28 *通訊聯(lián)系人

劉菲菲（1987-），女，碩士研究生，研究方向：功能性食品。