◆醫(yī)藥快訊◆

美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)Linaclotide上市

美國(guó)FDA于2012年8月30日批準(zhǔn)美國(guó)FOREST LABS公司的利那洛肽（通用名：Linaclotide；商品名：Linzess）膠囊上市，其適應(yīng)證包括：1.治療成人便秘型腸易激綜合征（IBS-C）；2.治療成人慢性特發(fā)性便秘（CIC）。

本藥是一種鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶-C（GC-C）激動(dòng)藥，本藥及其活性代謝產(chǎn)物均可與GC-C結(jié)合，局部作用于小腸上皮管腔表面。GC-C的活化會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)和細(xì)胞外環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）濃度的升高，細(xì)胞內(nèi)cGMP的升高可刺激氯離子和碳酸氫根分泌入腸腔，主要是通過(guò)激活囊性纖維化跨膜電導(dǎo)調(diào)節(jié)器（CFTR）離子通道，增加腸液，并加速其流動(dòng)。在動(dòng)物模型中，本藥可加速胃腸道蠕動(dòng)，并減少腸道疼痛。本藥使動(dòng)物腹痛減輕被認(rèn)為是通過(guò)升高細(xì)胞外cGMP的濃度而發(fā)揮作用的，因?yàn)榧?xì)胞外cGMP濃度的升高可降低痛覺(jué)神經(jīng)的活性。

需要注意的是已知或疑似機(jī)械性消化道梗阻者和6歲以下兒童禁用本藥，6～17歲兒童應(yīng)避免使用本藥。臨床試驗(yàn)中常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括腹瀉、腹痛和腹脹。

（來(lái)源：http://www.fda.gov）