周 梅，肖 軍，徐藝釗，曾日紅

（中山市嘉丹婷日用品有限公司，廣東 中山 528415）

“三酶一素”抑制劑的復配研究

周 梅，肖 軍，徐藝釗，曾日紅

（中山市嘉丹婷日用品有限公司，廣東 中山 528415）

通過對“三酶一素”抑制劑光甘草定和MSH在美白潤膚露中的復配研究，確定了光甘草定和MSH的最佳復配比例為0.01%∶1.00%時，“三酶一素”抑制劑對黑色素的抑制率較高，性價比最好，美白效果明顯。

美白；“三酶一素”； MSH；光甘草定；液晶技術；多重乳化技術

傳統(tǒng)的美白化妝品通常采用抑制酪氨酸酶活性的方式，從而達到抑制黑色素形成的單種美白機理[1-3]。由于機理單一，加上皮膚滲透性差，工程師不得不大量添加美白劑來增強其功效。由此引發(fā)一系列的皮膚過敏和安全性上的擔憂，而且增加了成本。十一碳烯酰苯基丙氨酸（商品名MSH）是促黑色素細胞激素α-MSH分子的有效拮抗劑，它作用于因α-MSH引發(fā)的黑色素形成的各個階段的生化反應，從而抑制黑色素的形成。光甘草定能抑制酪氨酸酶的活性，又能抑制多巴色素互變酶和DHICA氧化酶的活性，是一種快速、高效、綠色的美白祛斑化妝品添加劑。

本實驗利用新的抑制“三酶一素”（三酶：酪氨酸酶、多巴互變酶、DHICA氧化酶；一素：α-促黑細胞激素）的美白原理，將新型美白劑活性劑MSH和光甘草定復配在美白潤膚露中。通過皮膚顏色測定儀測試配方中添加了不同配比的MSH和光甘草定的美白潤膚露的美白效果，進而確定MSH和光甘草定的美白活性及其最佳復配比例。由于復配美白劑時注重各種美白機理的搭配，極低用量即可達到好的美白效果，從而妥善解決了成本、功效以及安全性之間的矛盾。

1 實驗部分

1.1 主要試劑

MSH（化妝品級，賽比克）；光甘草定（化妝品級，上海奧利）；DC5225C（化妝品級，道康寧）；DC345（化妝品級，道康寧）；DC200（化妝品級、道康寧）；M-68（化妝品級，賽比克）；SIMULGEL EG（化妝品級，賽比克）；透明質酸（化妝品級，山東福瑞達）；氮酮（化妝品級，北京貝利萊）；丙二醇（化妝品級，SKC）；甘油（化妝品級，科寧化工）。

1.2 主要儀器

燒杯，電子秤，攪拌器（自制），溫度計，F(xiàn)J-200高速分散均質機（上海標本模型廠），離心機（上海手術器械廠），冰箱（海爾），電熱恒溫鼓風干燥箱（上海精宏實驗設備有限公司）。

1.3 美白潤膚露的制作

1.3.1 配方

實驗中，研究將光甘草定和MSH兩種新型美白劑復配應用在美白潤膚露產品中，其配方為：

A油相 w（質量百分比）

DC5225C 5.0%，DC345 10%，DC200 5.0%。

B水相 w（質量百分比）

蒸餾水 2.0%，丙二醇 7.0%，MSH（用量待定），光甘草定（用量待定）。

C水相 w（質量百分比）

蒸餾水 余量，M-68 2.0%，SIMULGEL EG 2.0%，氮酮 0.5%，甘油 5.0%，透明質酸 0.1%，香精、防腐劑適量。

在研制潤膚露配方時，經過多種配方對比，選優(yōu)實驗，最后確定：DC5225C作為W/O乳化劑；丙二醇提高產品的穩(wěn)定性，并起到保濕的作用；M-68作為O/W液晶乳化劑，有助于產品形成液晶結構；氮酮用作促滲透劑，促進皮膚對美白成分的吸收；甘油、透明質酸作為保濕劑，增加皮膚含水量；SIMULGEL EG作為粘度調節(jié)劑。同時，以MSH和光甘草定作為美白活性劑，復配比例待實驗確定?；A配方如表1所示。

1.3.2 美白潤膚露的生產工藝

傳統(tǒng)的美白產品采用O/W或者W/O乳化體系，活性成分暴露在空氣與陽光中，很容易發(fā)生降解，而且皮膚的吸收性差，嚴重影響了產品的功效。本實驗采用新的配方和乳化工藝，使產品形成液晶和多重乳化體系，增強功效性原料成分的吸收，從而達到高效美白的功效。工藝流程如圖1所示。

實驗采用低溫兩步法制作W/ O/W多重乳化體系美白潤膚露，具體操作規(guī)程如下：① 先將A相原料加入油鍋中，充分攪拌10分鐘后，抽入乳化鍋中，再將攪拌均勻的B相原料慢慢地抽入乳化鍋中，均質2分鐘后，攪拌均勻，形成W/O體系，出料作為備用D。②將C相原料水、甘油、透明質酸、氮酮、M-68液晶乳化劑加入乳化鍋中，攪拌均勻后，將備用D也漸漸地加入乳化鍋中，攪拌均勻后，再依次加入SIMULGEL EG、防腐劑和香精，制成W/O/W多重乳化體系液晶狀態(tài)美白潤膚露。

1.4 美白功效評價方法

實驗中，采用人體試用結合儀器法的測定方法對產品功效進行評價。為避免光照對于皮膚色度的影響，以人體前臂皮膚為受試部位，將美白潤膚露涂布在2cm ×2cm的區(qū)域，區(qū)域之間間隔至少2cm，美白潤膚露涂抹量為每平方厘米5mg，每天涂抹兩次，用德國CK公司的皮膚顏色測定儀MEXAMETER MX18對受試皮膚的黑色素進行測定。這種測定儀分析技術是基于光譜吸收的原理，通過特定波長的光照在人體皮膚上的反射量來確定膚色深淺的變化，以此評價產品的美白效果。

實驗選擇20位健康的志愿者（20～35歲）進行測試，測試時間為6周。受試者在測試前30分鐘進入測試環(huán)境（溫度為25±2℃，相對濕度為50%±10%）中安靜待測，在測定前10分鐘將被檢部位露出。分別測試產品涂敷后即時（對照）、1周、2周、3周、4周、5周、6周后的黑色素數(shù)值，每個被檢部位測定5次，取其平均值。并按下式進行計算分析：皮膚黑色素變化率＝[皮膚黑色素 (測試時)－皮膚黑色素 (對照)]÷皮膚黑色素 (對照)×100% 。

表1 美白潤膚露基礎配方

2 結果與討論

2.1 MSH和光甘草定復配方案設計為兼顧產品的功效性和經濟性，充分發(fā)揮這兩種美白劑的協(xié)同作用，降低用量，節(jié)省成本，提高產品的安全性，實驗需要尋找這兩種美白劑的最佳配比，使其在商品化過程中實現(xiàn)最佳的性價比。

為了縮短實驗時間以及降低其他因素條件對實驗結果的影響，實驗采用均勻設計考察MSH和光甘草定各因素對實驗結果的影響。實驗選擇了光甘草定的用量和MSH的用量兩個因素，每個因素選取5個水平，如表2所示。

根據(jù)因素和水平， 選取均勻設計表5， 其實驗方案列于表3。

2.2 黑色素抑制率的測定

根據(jù)均勻設計中光甘草定和MSH的配比方案，分別制作出美白潤膚露產品1號、2號、3號、4號和5號。將美白潤膚露給20位受試者在指定受試部位涂抹，每天兩次。每周使用MEXAMETER MX18測試各受試者相應受試部位的黑色素平均值，結果見表4。

表2 因素及水平設計

由公式：皮膚黑色素變化率＝[皮膚黑色素 (測試時)－皮膚黑色素 (對照)]÷皮膚黑色素 (對照) ×100%，計算出1號到5號配方的黑色素變化率，分別如表5和圖2。

黑色素抑制率負值越大，則說明實驗產品對黑色素的抑制效率越高。采用直觀分析法，由表3和圖2可以看出，5號美白潤膚露對黑色素的抑制率最強，可以將5號實驗對應的條件作為較優(yōu)的工藝條件。但是考慮到生產成本的因素，不僅要滿足最佳的黑色素抑制率，而且要滿足最佳的性價比。由于光甘草定的價格是MSH價格的100倍，由此我們得出性價比分別為4.56、2.87、7.30、3.52、 2.46?？紤]到3號的抑制率較高，且性價比又最好，因此實驗選擇3號配方作為最佳復配比例，即MSH 1.00%，光甘草定 0.01%。

表3 試驗方案

表4 20位受試者使用5個配方產品在不同時間的黑色素值

表5 20位受試者使用不同產品在不同時間的黑色素抑制率

2.3 美白潤膚露產品結構的測定

實驗中配制的美白潤膚露是利用烷基糖苷M-68做液晶乳化劑，在水溶劑中易形成液晶狀態(tài)，通過對美白潤膚露在偏光顯微鏡下觀察，結構如圖3所示。

從圖3可以看出，該美白潤膚露產品的結構為層狀液晶結構。此類液晶結構的化妝品對皮膚滲透性好，膚感舒適，能延長化妝品中活性成分的作用時間，起到緩釋的作用。

3 結論

本實驗中，通過測定使用美白潤膚露前后皮膚黑色素的變化量，計算出美白潤膚露對黑色素的抑制率，確定了光甘草定和MSH的最佳配比為0.01∶1.00，在此配比下，美白效果明顯，性價比高。通過復配，大大節(jié)約了成本，而且實驗采用的是冷配工藝，節(jié)約了能源，符合低碳經濟的潮流。

同時，通過偏光顯微鏡測定了此美白潤膚露的結構，結果反映此美白產品的結構確實為液晶結構。這種結構能避免活性原料的降解，有利于延長產品的貨架壽命以及增強產品的質量穩(wěn)定性。

[1] 江志潔, 朱育新, 吳奇英, 等. 黑色素形成機理的新概念及復合美白劑的應用[J].日用化學品科學, 1998(101):3-5.

[2] 依凡林. 皮膚美白劑的比較[J]. 日用化學品科學, 1999(109):41-43.

[3] 畢富玲. 美白與美白劑[J]. 北京日化, 2001,(62):10-11.