人類在1937年發(fā)現(xiàn)了第一個組胺受體拮抗劑，從20世紀(jì)40年代起，第一代的組胺H₁受體拮抗劑被開發(fā)上市，自20世紀(jì)80年代始，人類陸續(xù)研制出第二代組胺H₁受體拮抗劑。現(xiàn)在此類藥物在治療過敏性疾病方面發(fā)揮著越來越重要的作用，但是隨著使用的深入，其不良的心臟毒性作用也逐漸顯現(xiàn)。