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        藥物的人體之旅

        2004-04-29 17:24:39許文巧
        大眾健康 2004年5期
        關(guān)鍵詞:效應(yīng)

        許文巧

        生了病吃藥,這是我們的常識;而藥到病除,則是我們的最大希望。可是你知道藥物是如何到達體內(nèi),治療作用完成后又是怎樣排出體外的嗎?

        旅途的第一站———胃藥物口服后,經(jīng)過食管,就到了胃。胃是人體重要的消化器官,能分泌消化液和胃酸,因而胃內(nèi)始終保持酸性環(huán)境。藥物來到胃內(nèi),第一步就是吸水溶解,轉(zhuǎn)化成液體狀態(tài),以便于藥物的吸收。因此藥物溶解速度的快慢,會直接影響藥物起效的時間。有些藥物如阿司匹林、巴比妥等,與胃液形成的酸性化合物,基本上就由胃和腸壁所吸收。對于某些不易溶解的藥物,專家們想出很多辦法解決,如在藥片的表面劃上小溝,并在溝內(nèi)涂上速溶劑或吸水物質(zhì),以加速藥片的溶解。另外像胃痛片一類的藥片,因與胃液作用,能迅速分解釋放出二氧化碳,二氧化碳又反過來與藥物中的枸櫞酸鈉和碳酸氫鈉產(chǎn)生劇烈反應(yīng),使藥片溶解很快,所以止痛效果來得及時。

        胃作為人體的消化器官,在消化食物的同時,對藥物也起到破壞作用,破壞的程度取決于藥物自身的性質(zhì)。當(dāng)藥物與食物同服時,由于食物消化需較長時間,勢必導(dǎo)致藥物在胃內(nèi)停滯時間延長,加大了胃液對藥物的破壞作用。因此,除少數(shù)藥外,一般藥物均是在飯前或飯后半小時服用。某些藥物包上糖衣,一方面是為了保護胃壁?穴藥物對胃有刺激性?雪,另一方面也是為了防止胃酸的破壞。對于某些在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定的藥物,如抗生素類和酶類藥物,裝入膠囊中,可以在胃中停留3小時不被破壞。為了便于小孩服用,某些藥物被制成了糖丸,將這類藥物搗碎或溶于水后服用是不科學(xué)的。

        旅途的第二站——血液藥物在胃里溶解后,就會被消化道的血液吸收,吸收的速度與藥物的濃度和藥物自身的性質(zhì)有關(guān),同時也取決于消化器官的吸收面積。人的胃表面積大約為0.1~0.2平方米,腸壁的表面積達20平方米,而且腸壁中的血管更加豐富,因此絕大部分藥物是在小腸中吸收入血的。藥物進入血液后,面臨的另一個更大的挑戰(zhàn)就是藥物的“首過效應(yīng)”。因為從消化器官流出的血液需經(jīng)門靜脈進入肝臟,然后再流向全身各處。而肝臟是人體的忠誠衛(wèi)士,它含有非常強大的酶系統(tǒng),對于任何進入人體的異物都會毫不留情地給予攻擊,藥物當(dāng)然也不能例外,這種現(xiàn)象我們稱之為肝臟的“首過效應(yīng)”。當(dāng)然不同的藥物性質(zhì)不同,首過效應(yīng)的大小也不一樣。對于那些首過效應(yīng)大的藥物,就只能另尋他路了。比如,通過直腸給藥就是一種可行的選擇,因為流經(jīng)直腸的血液只有1/3經(jīng)過肝臟,像婦產(chǎn)科使用的一些栓劑和軟膏劑等脂溶性藥物,就是用這種方法。這些藥物在人體正常體溫下就能溶解吸收。還有的藥物如硝酸甘油,可通過舌下含化吸收,這同樣是一種避免肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑,但目前能采用這種方法的藥物還很少,不具有普遍意義。

        19世紀捷克科學(xué)家帕拉瓦茨發(fā)明的注射器,堪稱醫(yī)學(xué)史上的創(chuàng)舉。它為藥物開辟了一條卓有成效的新途徑,這就是目前廣泛采用的皮下、肌肉和靜脈注射,它的突出優(yōu)點是療效迅速,沒有首過效應(yīng);缺點是藥物制作工藝復(fù)雜,使用起來不如口服方便,而且易引起交叉感染。

        旅途的第三站———全身器官藥物由血液輸送至全身各器官、組織,但分布并不均衡,經(jīng)測定,腎臟和肝臟中藥物的濃度比脂肪組織和骨骼系統(tǒng)要高10倍以上。雖然大腦中的血管最為豐富,但由于大腦膜的血腦屏障的存在,使得進入大腦的藥物比骨骼系統(tǒng)還要低。因此,在治療腦炎等疾病時,通常都是通過脊髓注射,或是選用那些易于通過血腦屏障的藥物如磺胺嘧啶等。

        近年來,醫(yī)學(xué)及藥學(xué)科學(xué)家正在致力于藥物定向輸送技術(shù)的研究,并已取得初步成功。通過這種方法,不僅能預(yù)測各器官的藥物需要量,而且還能有效地控制患病部位的藥物濃度。這一課題的最終解決將為人類醫(yī)療保健事業(yè)帶來新的希望,到那時,只要用很少的藥物就可以治愈疾病,從而大大減少藥物的不良反應(yīng)。

        藥物的“退卻”之路藥物中的有效成分在人體內(nèi)漫長復(fù)雜的旅程中,會逐漸改變自身的化學(xué)形態(tài),降低濃度,減弱作用,并在完成自己的使命后排出體外。藥物離開機體有多種途徑,例如腎臟和肝臟、肺和皮膚,唾液腺和汗腺,甚至婦女的乳腺都是藥物的出口。其中腎臟所擔(dān)負的任務(wù)最為繁重,作為高效的生物過濾器,腎臟晝夜不停地清洗著機體濾出的大部分雜質(zhì),同時又專心致志地選擇和回收人體所需要的各種營養(yǎng)物質(zhì)。此外,胃腸道排泄藥物的能力也很強。人們的汗水、唾液、眼淚等也常有藥物排出,只不過含量極低而已。

        總之,藥物在人體內(nèi)的旅程艱難而曲折,它們必須要避過各種蛋白質(zhì)分子和血液細胞的吞噬和兼并,逃離眾多酶系統(tǒng)的攻擊,否則,藥物就會被排斥和破壞而影響療效。因此,得什么病,吃什么藥,吃藥的時間、方法、數(shù)量等,都應(yīng)嚴格按科學(xué)方法區(qū)別對待。

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