楊 麗，方奕巍，趙晶晶，王秀梅,4，何軍偉*

(1.江西中醫(yī)藥大學(xué) 江西民族藥傳統(tǒng)藥現(xiàn)代科技與產(chǎn)業(yè)發(fā)展協(xié)同創(chuàng)新中心，江西 南昌 330004; 2.贛南醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院，江西 贛州 341000；3.廣東省婦幼保健院 藥學(xué)部，廣東 廣州 511400； 4.內(nèi)蒙古民族大學(xué)蒙醫(yī)藥學(xué)院，內(nèi)蒙古 通遼 028000)

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民族藥夏至草的化學(xué)成分與生物活性研究進(jìn)展

楊 麗1，方奕巍2，趙晶晶3，王秀梅1,4，何軍偉1*

(1.江西中醫(yī)藥大學(xué) 江西民族藥傳統(tǒng)藥現(xiàn)代科技與產(chǎn)業(yè)發(fā)展協(xié)同創(chuàng)新中心，江西 南昌 330004; 2.贛南醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院，江西 贛州 341000；3.廣東省婦幼保健院 藥學(xué)部，廣東 廣州 511400； 4.內(nèi)蒙古民族大學(xué)蒙醫(yī)藥學(xué)院，內(nèi)蒙古 通遼 028000)

夏至草資源豐富，在中、藏、蒙醫(yī)藥學(xué)臨床應(yīng)用廣泛，具有活血祛瘀、調(diào)經(jīng)、抗炎、利尿等功效。現(xiàn)代研究表明，夏至草具有改善血液和淋巴微循環(huán)障礙、活血化瘀、心肌保護(hù)、抗炎、抗氧化等生物活性，其主要化學(xué)成分為半日花烷型二萜、苯乙醇苷、黃酮類。對(duì)夏至草的化學(xué)成分與生物活性進(jìn)行系統(tǒng)文獻(xiàn)綜述，并對(duì)其開發(fā)前景進(jìn)行了展望，以期為夏至草的臨床用藥、質(zhì)量控制及合理開發(fā)提供參考依據(jù)。

夏至草；化學(xué)成分；生物活性；綜述

夏至草(Lagopsissupina(Steph) IK.Gal.)為唇形科夏至草屬多年生草本植物，又名夏枯草、白花夏枯草、白花益母草、燈籠棵、小益母草、假茺蔚、假益母草等，廣泛分布于我國(guó)各地[1-2]。夏至草其味辛、微苦，性寒，歸肝經(jīng)，具有養(yǎng)血活血、清熱利濕之功效，可用于主治月經(jīng)不調(diào)、產(chǎn)后瘀滯腹痛、血虛頭暈、半身不遂、跌打損傷等疾病[1]。夏至草始載于《陜西中草藥》，用藥歷史悠久，歷代本草中列于茺蔚項(xiàng)下，功用與益母草相似，為婦科用藥[3]。除作為中藥使用外，夏至草還廣泛用于藏醫(yī)和蒙醫(yī)藥學(xué)，具有抗炎和利尿等功效[4]。在眾多藏藥本草中均有夏至草的記載，《晶珠本草》[5]《新修晶珠本草》[6]《藏藥志》[7]《中華藏本草》[8]和《中國(guó)民族藥志要》[4]中使用的藥用部位包括花、葉及全草，其藏藥音譯漢文名為“興替納博、興日里嘎博、興托里嘎?！?等，具有消炎和利尿的作用，可用于治療沙眼、結(jié)膜炎和遺尿癥。在《中國(guó)民族藥志要》和《中華本草·藏藥卷》[9]中使用的藥用部位還包括地上部分及種子，具有消炎止痛、殺蟲的功效，可用于治療翳障、沙眼、結(jié)膜炎等眼病、血熱證、血熱上行引起的目赤腫痛、寄生蟲引起的胃腸絞痛。此外，在《蒙藥正典》[10]、《內(nèi)蒙古植物志》[11]及《中國(guó)民族藥志要》中夏至草全草蒙藥音譯漢文名為“查干-西黃格體”，具有消炎和利尿之功效，主治沙眼、結(jié)膜炎和遺尿等疾病?，F(xiàn)代藥理研究表明，夏至草植物提取物具有廣泛的生物活性，包括改善血液和淋巴微循環(huán)障礙、活血化瘀、心肌保護(hù)、抗炎、抗氧化等，半日花烷型二萜、苯乙醇苷、黃酮類是其主要化學(xué)成分。為進(jìn)一步合理開發(fā)和利用夏至草資源，發(fā)掘民族民間的藥用潛力，本文對(duì)該植物的化學(xué)成分及生物活性進(jìn)行系統(tǒng)綜述。

1 化學(xué)成分

迄今為止，從夏至草植物中共提取出28種化合物，包括半日花烷型二萜(1～15)[12]、苯乙醇苷(16～19)[13]、黃酮(20～21)[14]、甾體(22～24)[15-16]、三萜(25)[16]和脂肪酸(26～28)[15-16]類。結(jié)果見表1、圖1。

續(xù)表1 夏至草植物中分離得到的化合物

2 藥理活性

目前，關(guān)于夏至草提取物的生物活性研究較多，主要集中于改善血液和淋巴循環(huán)障礙等方面，另外還包括心肌保護(hù)、抗炎、抗氧化、抗病毒及抑制α-葡萄糖苷酶活性。然而，對(duì)夏至草中分離得到的單體化合物生物活性評(píng)價(jià)較少，僅對(duì)半日花烷型二萜類化合物進(jìn)行抗炎活性研究。

2.1 改善血液、淋巴循環(huán)障礙

血瘀證是多種疾病發(fā)展的中間環(huán)節(jié)，與微循環(huán)障礙關(guān)系密切。淋巴微循環(huán)作為微循環(huán)的重要組成部分，常與血液微循環(huán)障礙互相影響，可協(xié)調(diào)作用[17]。劉艷凱等[18]采用右旋糖酐(Dextran 500)致大鼠實(shí)驗(yàn)性彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)模型，研究發(fā)現(xiàn)夏至草生物堿具有較好的治療效果，其機(jī)制與擴(kuò)張微血管、增加器官血流量、降低血黏度和抑制血小板聚集有關(guān)。張玉平等[19]研究報(bào)道，夏至草生物堿可明顯改善失血性休克大鼠的淋巴微循環(huán)障礙。張利民等[20-22]研究發(fā)現(xiàn)，夏至草提取物對(duì)急性血瘀大鼠血液和淋巴微循環(huán)障礙具有較好的改善作用，還可較好地改善失血性休克大鼠轉(zhuǎn)歸時(shí)淋巴循環(huán)障礙。王偉平等[23]采用Dextran 500誘導(dǎo)大鼠急性血瘀證模型，研究發(fā)現(xiàn)夏至草提取物可改善血瘀大鼠的血液流變性異常，提高器官血液灌注，具有良好的活血化瘀作用。晁懷宇等[24-25]研究發(fā)現(xiàn)，夏至草醇提物可明顯減輕Dextran 500所致急性微循環(huán)障礙(AMD)大鼠小腸、胃、肝等器官的血液灌注量及淋巴微循環(huán)障礙。同時(shí)，還有其他文獻(xiàn)[26-30]也得到類似的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果。

圖1 夏至草植物中分離得到的化合物結(jié)構(gòu)

2.2 心肌保護(hù)作用

張曉云等[31]研究表明，夏至草生物堿對(duì)離體豚鼠心室乳頭狀肌細(xì)胞的電生理效應(yīng)具有明顯的干預(yù)作用，對(duì)心肌細(xì)胞有一定的保護(hù)作用。劉亞軍等[32]通過離體灌流法探討夏至草提取物對(duì)家兔心臟心肌收縮功能的影響，結(jié)果表明適當(dāng)濃度的夏至草提取物可增加家兔離體心臟心肌收縮力，并在一定范圍內(nèi)與濃度呈正相關(guān)。此外，梁海峰[33]等采用Dextran 500致大鼠實(shí)驗(yàn)性DIC心肌損傷模型，研究發(fā)現(xiàn)夏至草醇提物具有較好的干預(yù)作用，其機(jī)制與減輕組織細(xì)胞的自由基損傷、降低炎癥因子NO的生成與釋放，降低NO對(duì)組織細(xì)胞的損傷，從而達(dá)到保護(hù)心肌細(xì)胞的目的。

2.3 抗炎作用

李俊杰等[34]采用急性微循環(huán)障礙大鼠模型，發(fā)現(xiàn)夏至草醇提物能顯著降低實(shí)驗(yàn)大鼠各臟器組織一氧化氮合酶(NOS)活性及NO含量，從而減輕組織細(xì)胞的炎癥損傷起到抗炎作用。侯利亞[35]及晁懷宇[25]等研究也得出類似的實(shí)驗(yàn)結(jié)果。

2.4 抗氧化作用

胡樹青等[36]研究報(bào)道顯示，夏至草乙醇提取物對(duì)四種食用油均具有一定程度的抗氧化作用，并指出其作用機(jī)制可能是通過延長(zhǎng)脂肪氧化的誘導(dǎo)期。晁懷宇等[25]研究發(fā)現(xiàn)，夏至草醇提取物對(duì)高分子Dextran 500致DIC大鼠肺損傷具有較好的干預(yù)作用，其作用機(jī)制與減輕組織細(xì)胞的自由基損傷及抑制NO的產(chǎn)生，降低NO對(duì)組織細(xì)胞的損傷，從而保護(hù)細(xì)胞完整性有關(guān)。李俊杰等[37]采用Dextran 500致AMD大鼠器官自由基損傷模型，得出類似的結(jié)果。此外，張有成等[38]研究發(fā)現(xiàn)，夏至草醇提物對(duì)失血性休克大鼠多器官自由基損傷模型具有較好的保護(hù)作用，其作用機(jī)制與減輕組織細(xì)胞的自由基損傷有關(guān)。

2.5 其他作用

王旭等[39]采用Hep-2細(xì)胞體外病毒感染模型對(duì)夏至草的水、95%乙醇、乙酸乙酯提取物進(jìn)行HSV-1抑制活性評(píng)價(jià)，結(jié)果顯示三種提取物均具有一定的抑制作用，且95%乙醇提取物效果最好。

康文藝等[40]研究發(fā)現(xiàn)，夏至草的石油醚、乙酸乙酯和甲醇部位在濃度為1.5mg/mL的條件下，均表現(xiàn)出明顯的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且乙酸乙酯部位活性最強(qiáng)，優(yōu)于陽(yáng)性藥阿卡波糖，其IC50值分別為868.47、1 081.27μg/mL，為治療糖尿病的先導(dǎo)化合物。

3 結(jié)語(yǔ)

民族藥夏至草資源豐富、藥用歷史悠久，其多部位皆可入藥。目前，夏至草的化學(xué)成分研究較少，主要集中在中小極性的二萜、苯乙醇苷、甾體等成分，而極性較大的成分及傳統(tǒng)上認(rèn)為發(fā)揮藥效的活性成分生物堿類化合物尚未見文獻(xiàn)報(bào)道，需進(jìn)一步研究。

在生物活性方面，夏至草提取物具有改善血液和淋巴循環(huán)障礙、心肌保護(hù)作用及抗炎等作用，與其傳統(tǒng)活血化瘀、消炎的功效一致。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道[41]，半日花烷型二萜類具有廣泛的生物活性，包括抗炎、抗菌、抗凝、抗血小板聚集等。從夏至草中分離得到的半日花烷型二萜類化合物夏至草素具有松弛血管[42-43]、保護(hù)心臟[44]和解痙鎮(zhèn)痛[45-47]等生物活性。

因此，夏至草中半日花烷型二萜類成分的研究，對(duì)闡明夏至草藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究具有重要的意義。一方面，夏至草作為中藥使用具有活血祛瘀的功效，常與益母草配伍，與益母草的活血祛瘀功效成分半日花烷型二萜類是吻合的。另外，夏至草在藏、蒙醫(yī)學(xué)臨床上可用于消炎止痛，提示其藥效物質(zhì)基礎(chǔ)可能是半日花烷型二萜類成分。因此，迫切需在藏、蒙、中醫(yī)民間傳統(tǒng)用藥經(jīng)驗(yàn)的基礎(chǔ)上，對(duì)其抗炎鎮(zhèn)痛、利尿、活血化瘀等方面的物質(zhì)基礎(chǔ)及作用機(jī)制進(jìn)行深入研究，從中發(fā)現(xiàn)活性成分或先導(dǎo)化合物，開發(fā)出具有獨(dú)特療效的民族民間新藥，多民族藥物的開發(fā)及植物資源合理利用具有重要的學(xué)術(shù)意義和經(jīng)濟(jì)價(jià)值，對(duì)帶動(dòng)藏、蒙區(qū)等少數(shù)民族地區(qū)的經(jīng)濟(jì)發(fā)展具有重要戰(zhàn)略意義。

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(責(zé)任編輯：李嵐春)

2015-09-21

江西中醫(yī)藥大學(xué)人才引進(jìn)項(xiàng)目(2014RC003)；內(nèi)蒙古民族大學(xué)科學(xué)技術(shù)研究項(xiàng)目(NMD1334)

楊麗(1986-)，女，碩士，江西中醫(yī)藥大學(xué)助教，研究方向?yàn)橹兴幓瘜W(xué)與質(zhì)量評(píng)價(jià)研究。

何軍偉(1985-)，男，博士，江西中醫(yī)藥大學(xué)講師，研究方向?yàn)橹兴幣c民族藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究。E-mail：jxtcm_hjw@163.com

R284.1;R285

A

1673-2197(2015)22-0003-04

10.11954/ytctyy.201522002